CYP450酶是细胞色素P450酶系的简称,是主要的药物代谢酶系。 它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢,是机体催化药物代谢的主要酶系统。该酶系对各种化合物代谢的速率与种属、种族、营养状况、组织、年龄相关。CYP450酶主要存在于肝脏微粒体和线粒体中,故又称肝药酶。在临床上,仍有一些由...
(1)CYP450酶简述 CYP450,也称混合功能氧化酶和单加氧酶,在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用。CYP450主要存在于肝脏微粒体中,同时也少量分布于小肠、肺、肾、脑中。由于它在还原状态下可与CO结合,且结合后在波长为450 nm处有一最大吸收峰,故名之。CYP450酶是临床前药物代谢研究的重要...
CYP450是一组酶的总称,有许多同工酶和亚型组成,命名时用CPY代表CYP450,其后加阿拉伯数字表示CPY450的家族成员,例如CYP1、CPY2、CPY3等,在数字后加字母,则代表亚家族,如CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E等。 CPY450最早发现与20世纪60年代,目前已经报道的CPY基因至赶须银称气训连风八少有57个,被分为18个家族和...
肝药酶抑制剂主要是指可以使CYP450酶的代谢活性降低,使得底物代谢变慢,血药浓度上升,并导致在体内蓄积的一类药物(或食物)。种类 抑制剂种类:1. CYP1A2抑制剂: CYP1A2 抑制剂主要有抗抑郁药氟伏沙明、喹诺酮类抗生素及非选择性的肝药酶抑制剂西咪替丁等,因茶碱、华法林、咖啡因等药物安全性较低,药酶...
肝药酶诱导剂是指通过提高CYP450的代谢活性,使底物代谢加快,血药浓度降低的一类药物。常见的肝药酶诱导剂 1.CYP1A2诱导剂: 肝药酶诱导剂中,很多具有非选择性,如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等对多种肝药酶都有诱导作用,这些诱导剂同样也可诱导CYP1A2,加快CYP1A2 底物的代谢,降低其底物疗效,甚至使...
《CYP450表氧化酶途径作为治疗哮喘气道重塑新靶向的研究》是依托浙江大学,由蒋俊霞担任项目负责人的青年科学基金项目。项目摘要 哮喘气道重塑以气道上皮和平滑肌等细胞增生导致气道管腔狭窄为特征,目前尚无有效治疗药物。我们的前期研究发现细胞色素P450(CYP)表氧化酶代谢物二十碳三烯酸类(EETs)能抑制香烟诱导肺...
《CYP450酶在黄疸性疾病及茵栀黄等药物治疗中的作用》是依托中南大学,由刘洁担任项目负责人的面上项目。项目摘要 黄疸疾病及其传统治疗黄疸药物机理没有深入和系统的研究报道,目前还不完全清楚。过去的研究多集中胆红素代谢中的转运体环节,众多研究提示,胆红素代谢中CYP450酶可能占有重要的地位。我们推测,CYP450酶...
《基于液相色谱-质谱技术的CYP450酶亚型绝对定量方法研究》是依托吉林大学,由胡良海担任项目负责人的青年科学基金项目。项目摘要 哺乳动物的I相药物代谢酶-CYP450,能够对大多数药物进行生物转化;而药物对P450 也有着诱导作用。因此,及早阐明药物对P450表达量的影响对于评价人体用药安全性和有效性是十分重要的。...