CDK4/6抑制剂会抑制肿瘤细胞的增殖,直接诱导肿瘤细胞的凋亡。目前国内获批的CDK4/6抑制剂有四种,分别是哌柏西利,阿贝西利、达尔西利和瑞波西利。在欧美国家,CDK4/6抑制剂晚期一线使用率已经超过50%,在中国随着2023年更多CDK4/6抑制...
临床前研究证实当RB1基因缺失时,CyclinD-CDK4/6缺乏下游作用靶点,细胞可能通过旁路途径刺激,例如E2F激活或CyclinE-CDK2调控轴等机制维持细胞周期转换,而不依赖于CyclinD-CDK4/6,导致了细胞对CDK4/6抑制剂耐药[14],这部分患者约占CDK4/6抑制剂耐药的5%[15,16]。同时,RB...
CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗导致的肝功能异常多为无症状的转氨酶升高,临床上用于护肝的药物原则上均可用于治疗CDK4/6抑制剂引起的肝功能异常。 ■皮肤及皮下组织不良反应 CDK4/6抑制剂所致的皮肤及皮下组织不良反应主要表现为皮疹(10%～25%)、脱发(5%～27%)和瘙痒(7%～16%),多为1～2级,3级发生比例极低(...
cdk46抑制剂耐药后的首选治疗方案是什么 答案:CDK4/6 抑制剂是一类用于治疗晚期乳腺癌的靶向药物。如果患者对 CDK4/6 抑制剂产生耐药,下一步的治疗方案应根据患者的具体情况来决定。 如果患者在接受 CDK4/6 抑制剂治疗期间出现肿瘤进展,医生可能会建议更换其他靶向药物,如 mTOR 抑制剂或 PARP 抑制剂等。这些药物...
CDK4/6抑制剂的耐药机制大体上可分为两类:细胞周期角度和细胞周期非特异性机制角度。 (一)从细胞周期角度 1.RB1缺失和极光激酶A扩增在CDK4/6抑制剂耐药的HR+细胞系中可以表现出RB1的下调或极光激酶A(aurorakinaseA,AURKA)表达增加。RB1是一种肿瘤抑制因子,被认为是CDK4/6抑制剂重要的生物标志物之一,RB1缺...
内分泌治疗如今已经是激素受体阳性(HR+)乳腺癌患者标准化治疗的一部分,CDK4/6抑制剂类药物的出现给很多人带来了治疗曙光。CDK4/6抑制剂会抑制肿瘤细胞的增殖,直接诱导肿瘤细胞的凋亡。目前国内获批的CDK4/6抑制剂有四种,分别是哌柏西利,阿贝西利、达尔西利和瑞波西利。在欧美国家,CDK4/6抑制剂晚期一线使用率已经...
cdk46抑制剂能延长耐药时间吗 答案:CDK46 抑制剂是一类细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的抑制剂,目前正在临床研究中作为抗癌药物。CDK46 抑制剂的作用是通过抑制 CDK46 激酶的活性,从而阻止细胞周期的进程,使癌细胞无法分裂和增殖。 在某些癌症类型中,癌细胞可能会对 CDK46 抑制剂产生耐药性。目前尚不清楚 CDK46...
目前,CDK46抑制剂已经成为治疗乳腺癌的标准疗法,但是患者在治疗过程中会出现耐药现象。这种耐药性的产生可能是由于CDK4/6的过度表达或活性增强导致的。此外, FKBP5基因的过度表达也可能参与到CDK46抑制剂的耐药性中。另外,一些研究表明BRD4的上调和CDK6的突变也会导致CDK46抑制剂的耐药性产生。 治疗策略 针对CDK46抑...
CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗是晚期激素受体阳性乳腺癌的基本治疗方案,但是大多数对CDK4/6抑制剂有反应的患者最终会产生获得性耐药,多重机制会导致CDK4/6抑制剂原发或继发耐药,晚期受体阳性乳腺癌患者在应用CDK4/6抑制剂后又出现疾病进展时又该如何选择?
1、2020年新见CDK4/6抑制剂耐药机制与耐药后的治疗策略由中华医学会肿瘤分会乳腺肿瘤学组主办的新见栏目,聚焦学术前 沿进展,梳理文献研究精粹,关注国际会议热点,意在拓宽科研探索的 思路,传递乳腺肿瘤领域的灼见真知。2020新见再次启航,第八期文献解读由四川大学华西医院肿瘤科的罗婷 教授带来:深度解码CDK4/6抑制...