而ADC药物的基本原理与单克隆抗体略有不同:通过偶联技术将单克隆抗体与强细胞毒性药物偶联,细胞毒药物借助抗体导向肿瘤细胞,该药物不在细胞表面起到杀伤作用,而是在胞内通过蛋白酶裂解释放细胞毒性药物杀伤肿瘤细胞7。维布妥昔单抗是最早成...
1.新型ADC设计：●双靶点ADC：同时靶向CD30和其他抗原（如CD19）以对抗异质性。●优化连接子与有效载荷：开发更稳定的连接子（如可裂解肽链）或新型毒素（如拓扑异构酶抑制剂）。2.联合治疗：●免疫检查点抑制剂：PD-1抑制剂联合BV可增强免疫原性细胞死亡（ICD）效应。●表观遗传调节剂：组蛋白去乙酰化酶...
●机制：长期使用CD30 ADC药物后，肿瘤细胞可能通过表观遗传修饰（如启动子甲基化）或转录调控（如NF-κB信号抑制）降低CD30表达。●临床影响：CD30低表达导致ADC无法有效结合肿瘤细胞，降低药物内化和毒素释放效率。例如，在霍奇金淋巴瘤中，CD30表达量减少与BV治疗反应率下降相关。●解决策略：联合组蛋白去乙酰化...
而CD30对应的配体CD30L也是一种跨膜糖蛋白,它一般“长在”其它细胞的表面,与CD30完成结合3。 从理论上说,CD30能够激活影响细胞存活、增殖、凋亡、免疫反应的多种通路,因此对细胞可能有着广泛的影响1。 2、CD30和哪些血液肿瘤相关? 1982年,德国科学家第一次发现CD30,就是在霍奇金淋巴瘤(HL)细胞(以及一小部...
CD30在多种淋巴瘤亚型中高表达,武田公司产品维布妥昔单抗(简称“BV”,商品名安适利®)作为一种以CD30为靶点的抗体偶联药物(ADC),其疗效在各种类型CD30阳性淋巴瘤中获得验证。继2020年5月获批用于治疗CD30阳性复发或难治性系统性间变性...
维布妥昔单抗(BV)是一种创新的抗体药物结合体,它在2020年5月获得了中国市场的批准。目前,这种药物已被正式批准用于成年患者,特别是那些CD30阳性的淋巴瘤患者。它适用于多种类型的淋巴瘤,包括但不限于复发性或难治性的经典霍奇金淋巴瘤、系统性间变性大细胞淋巴瘤,以及那些已经接受过系统性治疗的原发性皮肤间变性...
维布妥昔单抗(Brentuximab vedotin,Adcetris)是由日本武田制药和美国西雅图遗传学公司联合开发的一款靶向CD30的抗体偶联药物(ADC)。 药物由 brentuximab 和微管破坏剂(单甲基 auristatin E,MMAE)偶联。 药物于2011年获美国FDA批准(Adcetris® Brentuximab vedotin),用于治疗系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)、经典型霍奇金...
ADC赛道或再迎新变局 注射用维布妥昔单抗被纳入新版医保,适应症:限以下CD30阳性淋巴瘤成人患者:复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(R/R sALCL );2.复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤(R/R cHL);3.既往接受过系统性治疗的原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤(pcALCL)或蕈样真菌病(MF)。
Adcetris是一种靶向CD30的抗体偶联药物（ADC），由3个组分构成：（1）靶向CD30的人鼠嵌合单抗Brentuximab；（2）瓜氨酸-缬氨酸随机偶联的二肽连接子；（3）小分子药物MMAE（Auristatin E），DAR=4。当Adcetris与肿瘤细胞膜CD30受体结合后，Adcetris主要通过网格蛋白介导的内吞作用内化进入溶酶体，随后二肽被蛋白酶水解...
近日,在2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上武田和西雅图遗传学公司公布了CD30靶向抗体药物偶联物(ADC)Adcetris(通用名:brentuximab vedotin,注射用本妥昔单抗)3期AHOD1331试验的结果。该试验由儿童肿瘤学协作组(COG)开展,入组的是高危、先前未接受过治疗的经典霍奇金淋巴瘤(cHL)儿童和年轻成人患者(2-21岁)。