由于A1874是一种新型的降解BRD4的PROTAC14,研究者测试了它对结肠癌细胞中BRD4信号的影响。在初级人类结肠癌细胞pCan1和pCan2中,A1874(100nM)处理导致BRD4蛋白的强效降解,而不影响BRD4的mRNA表达。此外,在A1874处理的结肠癌细胞中,BRD4依赖性基因,包括c-Myc、Bcl-2和细胞周期蛋白D1的mRNA和蛋白表达都明显下降。然...
区域限制的PROTAC纳米平台可在常氧和缺氧环境中有效降解BRD4,显著抑制乳腺肿瘤模型中的肿瘤进展。背景补充PROTAC已成为操纵蛋白质稳态的有效工具。由于其药代动力学差和肿瘤特异性不足,PROTAC具有较低的肿瘤积累能力。虽然已经开发了一系列...
联用免疫荧光染色和高通量测序对PROTAC诱导的靶蛋白分相形态和功能的改变进行监测,揭示该过程中BRD4与其他组分凝聚物的功能伴随,这是PROTAC在LLPS研究中的首次运用,为解决领域内关键问题提供了新方法和新见解。
近日,来自四川大学的研究者们在Acta Pharmaceutica Sinica B杂志上发表了题为“A BRD4 PROTAC nanodrug for glioma therapy via the intervention of tumor cells proliferation, apoptosis and M2 macrophages polarization”的文章,该研究工作证明了SPP-ARV-825胶束对胶质瘤的广泛作用和治疗效果,这可能为未来胶质瘤的治...
四川大学研究人员在《Acta Pharmaceutica Sinica B》杂志上发表论文，揭示了BRD4 PROTAC纳米片在胶质瘤治疗中的潜力。这项研究关注于胶质瘤的特性，包括其侵袭性生长和与周围组织边界模糊等问题，使得手术治疗往往失败。化疗成为辅助治疗的关键，但面临血脑屏障（BBB）限制和胶质瘤通过招募巨噬细胞促进自身生长...
PROTAC BRD4 Degrader-1 更多供应商 四川省维克奇生物科技有限公司 联系电话: 028-81700200 18116577057 产品介绍: 英文名称:PROTAC BRD4 Degrader-1 CAS:2133360-00-4 纯度:≥98% 包装信息:20mg/10 吉林省沃达生物科技有限公司 联系电话: 13504435624
英文名称 PROTAC BRD4 Degrader-5 生化机理 PROTAC BRD4 降解剂-5 是一种基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 Information PROTAC BRD4 Degrader-5 is a PROTAC-based BRD4 degrader that can pot...
PROTACs由三部分组成：结合靶蛋白的配体、结合E3泛素连接酶的配体以及两者之间的连接链。以Gefitinib、Afatinib、Lapatinib为弹头开发出PROTAC嵌入体分子，合成的PROTAC可以穿透细胞膜并以低浓度诱导EGFR降解。因此，PROTACs作为一种潜在的手段，通过靶向特定的蛋白进行降解被应用到药设计过程中。与传统的小分子抑制剂相比,...
产品规格 目录价 57240ES03 1 mg 2065.00 57240ES08 5 mg 5265.00 57240ES10 10 mg 7645.00 批量采购,请点击询价 产品说明书 FAQ COA 已发表文献 A1874 是一种以 nutlin(MDM2 配体)为基础的,PROTAC类 BRD4 降解剂。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
英文名称 PROTAC BRD4 Degrader-10 生化机理 PROTAC BRD4降解剂-10(化合物8b)是一种由von Hippel-Lindau和BRD4配体连接的PROTAC。PROTAC BRD4 降解剂-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体共轭,在 PC3 前列腺癌细胞中降解 BRD4 蛋白,其 DC 50 为 1.3 储存温度 避光,-20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 ...