由于A1874是一种新型的降解BRD4的PROTAC14,研究者测试了它对结肠癌细胞中BRD4信号的影响。在初级人类结肠癌细胞pCan1和pCan2中,A1874(100nM)处理导致BRD4蛋白的强效降解,而不影响BRD4的mRNA表达。此外,在A1874处理的结肠癌细胞中,BRD4依赖性基因,包括c-Myc、Bcl-2和细胞周期蛋白D1的mRNA和蛋白表达都明显下降。然...
区域限制的PROTAC纳米平台可在常氧和缺氧环境中有效降解BRD4,显著抑制乳腺肿瘤模型中的肿瘤进展。背景补充PROTAC已成为操纵蛋白质稳态的有效工具。由于其药代动力学差和肿瘤特异性不足,PROTAC具有较低的肿瘤积累能力。虽然已经开发了一系列...
联用免疫荧光染色和高通量测序对PROTAC诱导的靶蛋白分相形态和功能的改变进行监测,揭示该过程中BRD4与其他组分凝聚物的功能伴随,这是PROTAC在LLPS研究中的首次运用,为解决领域内关键问题提供了新方法和新见解。
蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。 靶向嵌合体(PROTAC,也称为 SNIPER、u…
产品规格 目录价 57240ES03 1 mg 2065.00 57240ES08 5 mg 5265.00 57240ES10 10 mg 7645.00 批量采购,请点击询价 产品说明书 FAQ COA 已发表文献 A1874 是一种以 nutlin(MDM2 配体)为基础的,PROTAC类 BRD4 降解剂。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
PROTACs由三部分组成：结合靶蛋白的配体、结合E3泛素连接酶的配体以及两者之间的连接链。以Gefitinib、Afatinib、Lapatinib为弹头开发出PROTAC嵌入体分子，合成的PROTAC可以穿透细胞膜并以低浓度诱导EGFR降解。因此，PROTACs作为一种潜在的手段，通过靶向特定的蛋白进行降解被应用到药设计过程中。与传统的小分子抑制剂相比,...
四川大学研究人员在《Acta Pharmaceutica Sinica B》杂志上发表论文，揭示了BRD4 PROTAC纳米片在胶质瘤治疗中的潜力。这项研究关注于胶质瘤的特性，包括其侵袭性生长和与周围组织边界模糊等问题，使得手术治疗往往失败。化疗成为辅助治疗的关键，但面临血脑屏障（BBB）限制和胶质瘤通过招募巨噬细胞促进自身生长...
英文名称 PROTAC BRD4 Degrader-12 生化机理 PROTAC BRD4 降解剂-12(化合物 9c)是一种由 von Hippel-Lindau 和 BRD4 配体连接的 PROTAC。PROTAC BRD4 降解剂-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体共轭,在 PC3 前列腺癌细胞中降解 BRD4 蛋白,DC 50 为 0.3 储存温度 避光,-20°C储存,干燥 运输条件 超低温...
图一肿瘤特异性蛋白质降解和精确癌症治疗的生物正交 POLY-PROTAC NPs 的示意图 POLY-PROTAC纳米粒子的合成与表征 CCK-8 测定显示所有四种PROTACs 均能相当地抑制MDA-MB-231 细胞的增殖。值得注意的是,PROTAC 的半抑制浓度(IC50)比 BRD4 抑制剂 JQ1 低数十倍(图 2d)这表明 BRD4 降解剂比 BRD4 抑制剂更显着...
英文名称PROTAC BRD4 Degrader-9 生化机理PROTAC BRD4降解剂-9(化合物8a)是一种由von Hippel-Lindau和BRD4配体连接的PROTAC。PROTAC BRD4 降解剂-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体共轭,以降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,其 DC 50 为 0.86。