与蛋白酶体抑制剂 MG132 共同处理消除了小分子PROTAC(例如 MZ1 和 ARV771)和 POLY-PROTAC NP(例如 PGDM 和 PGD7)的蛋白质降解能力(图 3m),验证了泛素-蛋白酶体依赖性 BRD4 降解 POLY-PROTAC NPs 的概况。与 MMP-2 无反应性 PGDO7 对照相比,CCK-8 测定进一步显示 PGDM 和 PGD7 NPs 在孵育 72 小时...
4.2 募集 E3 泛素连接酶 VHL 的 PROTAC 2016 年,Raina 等发现 ARV-771(30)在去势抵抗性前列腺癌模型中表现出明显的抗肿瘤作用,DC50 小于 50 nmol·L-1时能显著诱导 BRD4 的降解,并且在IC50小于1 nmol·L-1时C-MYC蛋白降解完全。ARV...
蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)通过提高靶蛋白的选择性和抑制效力,为人类疾病的治疗提供了一种新的方法。作者专门针对BET降解物进行了研究,该降解物由两个结合部分组成(与相关蛋白质和E3连接酶结合),通过连接。与母体BET抑制剂(+)-JQ1相比,dBET1、dBET6、ARV-825等大多数降解物在较低剂量下具有更强的抗增殖活性。
作者发现dBET1（基于CRBN）和ARV-771或MZ-1（基于VHL）对BRD4 S的恢复都表现出类似的效果，而A1874（...
产品活性:ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 生物活性:ARV-825 是由Cereblon和BRD4的配体连接的 PROTAC。 ARV-825 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,Kd分别为 90 和 28 nM。 IC50 和目标:Kd:90 nM(BRD4...
Both shRNA-mediated knockdown of BRD4 and BRD4-PROTAC (proteolysis-targeting chimera) ARV-771 (Arvinas, Inc.), which degrades BRD4/3/2, induced similar level of apoptosis in BETi-P/R and control sAML cells. Co-treatment with ARV-771 and BC2059 synergistically induced lethality in BETi-P/...
中文名称:BRD4抑制剂(ARV-825) 英文名称:ARV-825 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg ARV-825是一种PROTAC类的BRD4抑制剂。ARV-825对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力,Kds值分别为90和28nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
PROTAC BRD4 Degrader-19 英文名称: PROTAC BRD4 Degrader-19 总访问: 27 国产/进口: 进口 半年访问: 5 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 1 mg 最后更新: 2024-11-4 货号: HY-153459 CAS 号: 2684292-71-3 参考报价: 4500 立即询价 电话咨询 ...
(+)-JQ-1 | Curcumin | A-485 | C646 | Revumenib | Inobrodib | BI 2536 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | 666-15 | MZ 1 | dBET6 | ARV-825 | Birabresib | VTP50469 | SGC-CBP30 | AU-15330 | I-BET151 | ARV-771 | ACBI1 | dBET1 | FHD-286 | dCBP-1 | Molibresib | NSC...
(+)-JQ-1 | Curcumin | A-485 | C646 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | Birabresib | MZ 1 | ARV-825 | BI 2536 | dBET6 | 666-15 | SNDX-5613 | ABBV-744 | I-BET151 | dBET1 | Anacardic Acid | ARV-771 | SGC-CBP30 | VTP50469 | ACBI1 | Inobrodib | KG-501 | Molibresib ...