在多种癌症中，某些致癌基因转录水平异常升高，而这一现象与表观遗传关系密切。针对在转录调控中发挥重要作用的BRD4开发的抑制剂，可以抑制BRD4与组蛋白结合，进而抑制其促进RNA pol II转录的作用，从而实现下调癌基因转录水平和控制癌症发生发展的作用。BRD4抑制剂 2010年科学家发现了第一个选择性BRD4抑制剂—JQ1。JQ1...
其中,JQ1是最早公开的BET抑制剂,通过与BRD4融合癌蛋白(BRD4-NUT)竞争性结合,从而使BRD4-NUT从染色质脱离,导致癌细胞分化和凋亡。但是JQ1半衰期较短,在增大给药剂量以维持疗效的同时也增加了药物的毒副作用。后期研究者们针对这一缺点对JQ1进行了结构改造,得到了OTX015...
发现二者主要的结构差异在于 BC loop 中的 Asp144(BD1) 和 His437(BD2);BRD4 BD2 口袋空腔比 BRD4 BD1 口袋的空腔窄,因此在非选择性 BRD4 抑制剂 JQ1 的基础上在 BD2 区域插入与 His437 形成位阻的结构基团,以达到对 BD1 ...
分类 号:R782 单位代码:10422 密级 :公开 学 号:201735985 硕士学位论文 Thesis for Master Degree (专 业学 位) 论 文题 目: BRD 4抑制剂J Q1诱发舌鱗状细胞癌发 生免 疫原性细胞死亡的初步探究 Preliminary study of BRD4 inhibitor JQ1-induced immunogenic cell death in tongue squamous cell carcinoma...
最近报道的 BRD4 降解剂由通过短刚性接头连接到 JQ1 的吡唑并嘧啶部分组成(WO2022221786A2,Plexium Inc.,以下称为IBG4;图5a),因为它与IBG1类似,显示出 BRD4Tandem的有效降解,不能降解溴结构域和乙酰赖氨酸口袋突变体N140F和N433F(图5b)。 WO2022221786A2,Plexium Inc.;...
综上所述,该研究首次关注抑制BRD4对过度机械应力诱导的颞下颌关节病理变化的影响,并探讨其机制。最终得出结论,抑制BRD4可以保护颞下颌关节免受软骨变薄和软骨下骨吸收,并通过调节机械应力下的TREM1发挥抗炎作用。研究结果强调了抑制BRD4对 TMJ OA 的保护作用,并表明JQ1可能是针对TMJ OA 的新型治疗药物。
产品描述(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。 信号通路Epigenetics 靶点BRD4(1)BRD4(2)--- IC5077nM33nM--- 体外研究(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1...
产品描述(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。 信号通路Epigenetics 靶点BRD4(1)BRD4(2)--- IC5077nM33nM--- 体外研究(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1...
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 一键复制产品信息 产品编号:SC0002-10mM 产品包装:10mM×0.2ml 选择包装 10mM×0.2ml5mg25mg 数 量 价格:¥267.00
中文名称(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 中文同义词(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 英文名称(+)-JQ1 (BRD4 inhibitor) 英文同义词 CAS号 分子式 分子量0 EINECS号 相关类别染色质/表观遗传/细胞周期;凋亡与自噬;试剂;抑制剂激活剂等;G1/S Checkpoint;Mitochondrial Control of Apoptosis ...