添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制[2]。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM),通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合,小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM,人 BRDT (1) ...
产品活性:(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。 生物活性:(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异的、可逆的BET 溴结构域抑制剂,IC50为 77 和第一个和第二个溴结构域 (BRD4(1/2)...