和p53,Myc,NF-kappaB等蛋白同属转录因子的雄激素受体AR一直是前列腺癌的主要靶点,很多公司已经开发了靶向AR药物。 图2:依赖和不依赖雄激素的基因表达途径。A、雄激素;AR, 雄激素受体; HSP,热休克蛋白;ARV,雄激素受体变体。图源:王少萌教授论文综述 图3 靶向AR的药物销售额近几年节节攀升...
从适应症上来看,这些CRO参与的AR靶点相关临床试验的适应症主要集中在前列腺癌,其占比超过了50%。而在前列腺癌相关试验中,徕博科和诺思格参与的试验数量最多,分别为4个和3个,因此其具有相对丰富的AR相关前列腺癌临床试验经验。排名第二的适应症为避孕,...
AR强表达在晚期病人中算靶点,但没有转移的病人中目前还不能作为靶点治疗。考虑到您母亲的身体状况,建议按既定方案进行化疗和放疗,因为副作用较小。对于高龄三阴性乳腺癌的治疗方案,建议不进行强治疗,因为可能引起心脏急症,有生命危险。 母亲有室性早搏,之前计划新辅助治疗,但频发室性早搏,动态心电图显示两万多次,后...
靶点 AR 作用机制 AR拮抗剂(雄激素受体拮抗剂) 治疗领域 肿瘤泌尿生殖系统疾病 在研适应症 前列腺癌 非在研适应症- 原研机构- 在研机构 SanofiRousselAdvanz Pharma Corp. Ltd. 非在研机构- 最高研发阶段批准上市 首次获批日期 法国(1987-01-01),
Claudin 7作为AR-V7的关键靶点 最引人注目的发现是AR-V7对肿瘤抑制因子Claudin 7(Cldn7)表达的影响。在c-MYC过表达的HCC小鼠模型中,Cldn7的表达被显著上调,但在AR-V7共表达的情况下,这种上调被抑制。Cldn7是一种与多种生物学过程相关的蛋白质,包括紧密连接形成、细胞极性、信号传导等。研究人员通过p53敲除小...
YZJ-5053是一款双腺苷(A2aR/A2bR)靶点抑制剂,已在临床前研究中显示出与PD-1/PD-L1抑制剂类药物联用具有协同增效作用,在多个小鼠肿瘤模型中观察到免疫联合治疗作用下的肿瘤消退现象。2022年,该药在美国获批临床,今年3月在国内获批临床,用于经标准治疗后或在治疗中发生肿瘤进展,或目前无标准治疗可用、已不适合接受...
作者: SHR-4375注射液的靶点是雄激素受体(AR)和前列腺特异性膜抗原(PSMA)。 它是盛迪亚生物自主开发的1类治疗用新药,适用于既往接受过雄激素受体通路抑制剂和紫杉烷类化疗的前列腺特异性膜抗原阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。
睾酮: 一种AR激动剂药物,由AbbVie, Inc. (AbbVie, Inc.)公司最早进行研发,目前全球最高研发状态为批准上市,作用机制: AR激动剂(雄激素受体激动剂),治疗领域: 内分泌与代谢疾病,在研适应症: 低睾酮水平,睾酮缺乏,性腺机能减退,在研机构: Auxilium Pharmaceuticals LLC,
开拓药业是专注于AR靶点的创新药研发公司,目前拥有7个临床阶段的候选药物,其中普克鲁胺、福瑞他恩已经进入临床III期阶段。 普克鲁胺有望获批治疗新冠。新冠小分子口服药具有对突变株普遍有效、便利性强、产能高、价格低等优势。4月6日,公司公布普克鲁胺治疗轻中症新冠的美国III期顶线数据。在2021年12月27日,公司公...
阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种高选择性的第二代雄激素受体抑制剂,用于治疗前列腺癌(Prostate Cancer, PC)。其主要通过阻断雄激素受体,阻止雄激素与其结合,从而有效抑制雄激素驱动的前列腺癌细胞的生长。相较第一代AR拮抗剂,阿帕鲁胺对受体的亲和力提升5-10倍,显著提高了治疗效果。