和p53,Myc,NF-kappaB等蛋白同属转录因子的雄激素受体AR一直是前列腺癌的主要靶点,很多公司已经开发了靶向AR药物。 图2:依赖和不依赖雄激素的基因表达途径。A、雄激素;AR, 雄激素受体; HSP,热休克蛋白;ARV,雄激素受体变体。图源:王少萌教授论文综述 图3 靶向AR的药物销售额近几年节节攀升...
从适应症上来看，这些CRO参与的AR靶点相关临床试验的适应症主要集中在前列腺癌，其占比超过了50%。而在前列腺癌相关试验中，徕博科和诺思格参与的试验数量最多，分别为4个和3个，因此其具有相对丰富的AR相关前列腺癌临床试验经验。排名第二的适应症为避孕，而这些试验基本均为生物等效性试验。注：以上数据仅供参考。AR...
AR强表达在晚期病人中算靶点,但没有转移的病人中目前还不能作为靶点治疗。考虑到您母亲的身体状况,建议按既定方案进行化疗和放疗,因为副作用较小。对于高龄三阴性乳腺癌的治疗方案,建议不进行强治疗,因为可能引起心脏急症,有生命危险。 母亲有室性早搏,之前计划新辅助治疗,但频发室性早搏,动态心电图显示两万多次,后...
普克鲁胺一线治疗前列腺癌目前处于 III 期临床招募中,暂无 II 期数据,假 设上市成功率为 60%,2024 年上市;普克鲁胺药品价格与二线适应症一 致;一线患者中 AR 药物整体渗透率逐年上升,在 2030 年达到 25%,普 克鲁胺的市场占有率峰值为 20%;患者的平均用药时长参考恩扎卢胺在一 线治疗前列腺癌的注册临床中的...
以AR为靶点治疗乳腺癌是值得深入探究的。 进一步PDE与PDX模型研究明确了AR激活在ER+乳腺癌中的抑癌作用,天然雄激素或新型雄激素药物激活雄激素受体对雌激素受体阳性的乳腺癌都具有强大的抗肿瘤活性,这对患有雌激素受体驱动的转移性乳腺癌患者有直接的影响,并揭示了其中部分作用机制,即AR激活有直接影响ER相关基因转录...
前列腺保卫战,AR抑制剂国产替代正当时 前列腺癌作为男性的“专属”癌症,在我国已经成为了男性发病率第六的恶性肿瘤,多发于65岁以上老人,且至今发病率依然在攀升,也因此成就了上百亿美元的市场。雄激素受体(AR)在前列腺癌的发展有着重要的影响,因此AR也成为治疗前列腺癌的重要靶点,AR抑制剂成为治疗前列腺癌的重要手段...
前列腺癌适应症下AR靶点上市及在研药物 (统计中国、美国、欧盟及日本) 3.前列腺癌热门靶点——PARP DNA损伤是基因突变、肿瘤形成的重要机制,据报道,人类80%以上肿瘤都存在着DNA修复缺陷。DNA在各种因素作用下,可发生单链断裂、碱基错配、碱基损伤、双链断裂、链间交联、链内交联等损伤类型。当DNA出现以上各种损伤类...
A2aR靶点 近年来,A2aR的肿瘤免疫学调节功能受到广泛关注,被认为是极具潜力的肿瘤免疫治疗新兴靶标。目前,全球药企已开发多款A2aR抑制剂,详见下表。整体来看,在研A2aR抑制剂主要是小分子化药,大多处于早期临床,适应症主要是实体瘤,其中AB928和YZJ-5053属于双腺苷A2aR/A2bR抑制剂。我国药企,如迪哲医药、基石药业...
目前的标准治疗,如雄激素受体(AR)靶向治疗的耐药性的发展,仍然是晚期前列腺癌管理的主要挑战。目前迫切需要针对AR变体(如AR- v7)和甾体原酶(如AKR1C3)等关键耐药驱动因素的新治疗策略,以克服耐药并改善晚期前列腺癌患者的预后。 在这里,研究者设计、合成并表征了一类针对AR/AR变体和AKR1C3途径的新型LX化合物。分...
睾酮: 一种AR激动剂药物,由AbbVie, Inc. (AbbVie, Inc.)公司最早进行研发,目前全球最高研发状态为批准上市,作用机制: AR激动剂(雄激素受体激动剂),治疗领域: 内分泌与代谢疾病,在研适应症: 低睾酮水平,睾酮缺乏,性腺机能减退,在研机构: Auxilium Pharmaceuticals LLC,