和p53,Myc,NF-kappaB等蛋白同属转录因子的雄激素受体AR一直是前列腺癌的主要靶点,很多公司已经开发了靶向AR药物。 图2:依赖和不依赖雄激素的基因表达途径。A、雄激素;AR, 雄激素受体; HSP,热休克蛋白;ARV,雄激素受体变体。图源:王少萌教授论文综述 图3 靶向AR的药物销售额近几年节节攀升...
从适应症上来看,这些CRO参与的AR靶点相关临床试验的适应症主要集中在前列腺癌,其占比超过了50%。而在前列腺癌相关试验中,徕博科和诺思格参与的试验数量最多,分别为4个和3个,因此其具有相对丰富的AR相关前列腺癌临床试验经验。排名第二的适应症为避孕,...
A2aR治疗PD 除针对实体瘤,A2aR抑制剂还有望用于治疗帕金森病(PD)。这主要由于A2aR能够与间接回路上的多巴胺D2受体产生功能性的相互拮抗作用,A2aR抑制剂阻断腺苷受体可以降低间接回路对运动功能的抑制,这时不需要太多的多巴胺就能够增强运动功能,从而对帕金森病起到治疗作用,同时还可以减轻多巴胺的副作用。2021年1月,春...
AR强表达在晚期病人中算靶点,但没有转移的病人中目前还不能作为靶点治疗。考虑到您母亲的身体状况,建议按既定方案进行化疗和放疗,因为副作用较小。对于高龄三阴性乳腺癌的治疗方案,建议不进行强治疗,因为可能引起心脏急症,有生命危险。 母亲有室性早搏,之前计划新辅助治疗,但频发室性早搏,动态心电图显示两万多次,后...
在各类乳腺癌患者 中,都有不少比例患者 AR 表达为阳性,因此 AR 也是潜在的乳腺癌治疗 靶点。中国 AR+乳腺癌患者从 2014 年的 61.19 万人增加至 2018 年的 135.60 万人,预计 2028 年将增至 340.63 万人。美国 AR+乳腺癌患者从 2014 年的 249.74 万人增加至 2018 年的 314.37 万人,预计 2028 年将增 至 ...
开拓药业是专注于AR靶点的创新药研发公司,目前拥有7个临床阶段的候选药物,其中普克鲁胺、福瑞他恩已经进入临床III期阶段。 普克鲁胺有望获批治疗新冠。新冠小分子口服药具有对突变株普遍有效、便利性强、产能高、价格低等优势。4月6日,公司公布普克鲁胺治疗轻中症新冠的美国III期顶线数据。在2021年12月27日,公司公...
香港中文大学医学院的一项最新研究,该研究揭示了人体内重要细胞蛋白“ARF4”可作为新抗病毒药物的研发靶点,适用于对抗多种病毒感染,还介绍了研究团队的相关实验及成果,以及研究的意义和下一步计划。 在当今全球公共卫生领域,病毒感染始终是一个严峻的挑战。3月21日,香港中文大学(港中大)医学院公布了一项引人瞩目的...
开拓药业是专注于AR靶点的创新药研发公司,目前拥有7个临床阶段的候选药物,其中普克鲁胺、福瑞他恩已经进入临床III期阶段。 普克鲁胺有望获批治疗新冠。新冠小分子口服药具有对突变株普遍有效、便利性强、产能高、价格低等优势。4月6日,公司公布普克鲁胺治疗轻中症新冠的美国III期顶线数据。在2021年12月27日,公司公...
目前的标准治疗,如雄激素受体(AR)靶向治疗的耐药性的发展,仍然是晚期前列腺癌管理的主要挑战。目前迫切需要针对AR变体(如AR- v7)和甾体原酶(如AKR1C3)等关键耐药驱动因素的新治疗策略,以克服耐药并改善晚期前列腺癌患者的预后。 在这里,研究者设计、合成并表征了一类针对AR/AR变体和AKR1C3途径的新型LX化合物。分...
靶点 AR 作用机制 AR拮抗剂(雄激素受体拮抗剂) 治疗领域 肿瘤泌尿生殖系统疾病 在研适应症 前列腺癌 非在研适应症- 原研机构- 在研机构 SanofiRousselAdvanz Pharma Corp. Ltd. 非在研机构- 最高研发阶段批准上市 首次获批日期 法国(1987-01-01),