和p53,Myc,NF-kappaB等蛋白同属转录因子的雄激素受体AR一直是前列腺癌的主要靶点,很多公司已经开发了靶向AR药物。 图2:依赖和不依赖雄激素的基因表达途径。A、雄激素;AR, 雄激素受体; HSP,热休克蛋白;ARV,雄激素受体变体。图源:王少萌教授论文综述 图3 靶向AR的药物销售额近几年节节攀升...
通过RNA测序分析,研究人员发现AR-V7能够增强c-MYC下游的多个癌基因表达,包括B4galnt1、Ffar4和Il1rl2等,这些基因在人类癌症中的过表达与不良的临床预后相关。此外,AR-V7还影响了c-MYC调控的脂质代谢和甾体/甾醇代谢相关基因,这些代谢途径的紊乱与HCC的发生和进展密切相关。 03 Claudin 7作为AR-V7的关键靶点 最引...
从适应症上来看,这些CRO参与的AR靶点相关临床试验的适应症主要集中在前列腺癌,其占比超过了50%。而在前列腺癌相关试验中,徕博科和诺思格参与的试验数量最多,分别为4个和3个,因此其具有相对丰富的AR相关前列腺癌临床试验经验。排名第二的适应症为避孕,...
目前的标准治疗,如雄激素受体(AR)靶向治疗的耐药性的发展,仍然是晚期前列腺癌管理的主要挑战。目前迫切需要针对AR变体(如AR- v7)和甾体原酶(如AKR1C3)等关键耐药驱动因素的新治疗策略,以克服耐药并改善晚期前列腺癌患者的预后。 在这里,研究者设计、合成并表征了一类针对AR/AR变体和AKR1C3途径的新型LX化合物。分...
作者: SHR-4375注射液的靶点是雄激素受体(AR)和前列腺特异性膜抗原(PSMA)。 它是盛迪亚生物自主开发的1类治疗用新药,适用于既往接受过雄激素受体通路抑制剂和紫杉烷类化疗的前列腺特异性膜抗原阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。
AR强表达在晚期病人中算靶点,但没有转移的病人中目前还不能作为靶点治疗。考虑到您母亲的身体状况,建议按既定方案进行化疗和放疗,因为副作用较小。对于高龄三阴性乳腺癌的治疗方案,建议不进行强治疗,因为可能引起心脏急症,有生命危险。 母亲有室性早搏,之前计划新辅助治疗,但频发室性早搏,动态心电图显示两万多次,后...
开拓药业是专注于AR靶点的创新药研发公司,目前拥有7个临床阶段的候选药物,其中普克鲁胺、福瑞他恩已经进入临床III期阶段。 普克鲁胺有望获批治疗新冠。新冠小分子口服药具有对突变株普遍有效、便利性强、产能高、价格低等优势。4月6日,公司公布普克鲁胺治疗轻中症新冠的美国III期顶线数据。在2021年12月27日,公司公...
靶点 AR 作用机制 AR拮抗剂(雄激素受体拮抗剂) 治疗领域 肿瘤泌尿生殖系统疾病 在研适应症 前列腺癌 非在研适应症- 原研机构- 在研机构 SanofiRousselAdvanz Pharma Corp. Ltd. 非在研机构- 最高研发阶段批准上市 首次获批日期 法国(1987-01-01),
恩杂鲁胺(Enzalutamide )点击咨询简单的来说就是一种口服的雄性受体拮抗剂,其原理就是作用于AR靶点,并且能够竞争性地来抑制雄激素与受体的结合,以此来达到抑制疾病进展的作用。 并且不同于阿比特龙,恩杂鲁胺在使用时不需要同时服用类固醇类药物,也不需要来限制患者的饮食等方面,以及作用的靶点也不同。恩杂鲁胺在...
阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种高选择性的第二代雄激素受体抑制剂,用于治疗前列腺癌(Prostate Cancer, PC)。其主要通过阻断雄激素受体,阻止雄激素与其结合,从而有效抑制雄激素驱动的前列腺癌细胞的生长。相较第一代AR拮抗剂,阿帕鲁胺对受体的亲和力提升5-10倍,显著提高了治疗效果。