AR包含919种氨基酸,位于人类X染色体(q11-12)的DNA序列编码。雄激素受体(AR)作为前列腺癌药物的重要靶点,其结构对药物研发有着重要指导作用。雄激素受体由4个结构域和8个外显子组成,依次为 N-端结合域(NTD、外显子1)、 DNA 结合域(DBD、外显子2-3)、铰链区(HR、外显子4)、C-端结合域(LBD、外显子5-8),核定位信号(NLS
药物类型 聚合物 别名 MAP3-NONOATE + [8] 靶点 AR 作用方式 拮抗剂、供体 作用机制 AR拮抗剂(雄激素受体拮抗剂)、一氧化氮供体 治疗领域 感染皮肤和肌肉骨骼疾病 在研适应症 传染性软疣寻常痤疮 非在研适应症 尖锐湿疣新型冠状病毒感染特应性皮炎
竞争格局:第二代AR抑制剂(如阿帕鲁胺、恩扎卢胺)已逐渐取代第一代药物(如比卡鲁胺),成为前列腺癌治疗的主流选择。阿帕鲁胺凭借高效的抗癌作用和较好的耐受性在市场中占据重要地位。 药物审批与市场准入:阿帕鲁胺在多个国家和地区(如美国、欧盟和中国)已经获得批准并投入临床应用。在中国,阿帕鲁胺已于2020年获得批准,...
普克鲁胺治疗AR阳性前列腺癌、福瑞他恩治疗雄激素性脱发均已进入临床III期试验,预计有望在2023年左右获批上市,2023年至2025年经风险调整后的销售总额为0.5亿元/1.4亿元/3.2亿元,预计2030年销售峰值为15亿元。公司还有ALK-1、PD-L1/TGF-β、mTOR、SMO等靶点的候选药物处于早期临床研发中。 国金机构客户可详细查看《...
靶点药物研究——补体C5a、C3、C5和C5aR解决方案 根据公开信息及文献报道等多种渠道,全球新冠抗体药物跟踪数据库收录了超过百种的抗体药物疗法,其中传统抗体形式占到了80.7%,其他各种形式抗体药物及相关药物也呈现出百花齐放的状态,覆盖了新冠病毒从早期感染到全身性器官衰竭的多种治疗方案。 目前,针对新冠病毒结构蛋白...
检测结果显示:在野生型(C57BL/6)小鼠中只能检测到小鼠C5AR1的表达,检测不到人源C5AR1。而在纯合的B-hC5AR1小鼠中只能检测到人源C5AR1的表达,检测不到鼠源C5AR1。 蛋白表达检测—骨髓 在纯合B-hC5AR1小鼠骨髓树突状细胞中检测到C5AR1的表达。收集野生型C57BL/6(+/+)和纯合B-hC5AR1(H/H)小鼠的...
直至今年10月8日,经历24年研发的C5aR小分子抑制剂Avacopan(CCX168)获得FDA批准,打破了十几年来补体领域无新药获批的情况,同时,也是首例C5a靶点的获批药物。 国内用药需求 根据弗若斯特沙利文报告,2019年中国ANCA相关性血管炎患者人数为35.0万人,预计到2024年将增至35.5万人,2018到2023期间年复合增长率为0.4%。随后患...
为了能在小鼠体内验证人源化C5AR1抗体药的体内药效及毒性,百奥赛图开发了C5和C5AR1人源化小鼠( B-hC5AR1 mice,B-hC5/hC5AR1 mice),通过同源重组的方式分别将鼠的C5和C5ar1基因敲除并替换为人的C5和C5AR1基因。因为已...
百奥赛图制备了一系列免疫检查点人源化小鼠,并利用人源抗体进行了有效验证,为免疫检查点抗体药物体内药效评价提供了有效模型和有力工具!今天,小编着重为大家介绍一个行之有效的免疫研究模型 - B-hC5AR1 mice。 背景介绍 在肿瘤免疫中消除免疫抑制细胞,如骨髓细胞和中性粒细胞,以允许效应细胞的再激活,是免疫治疗协...
分子靶点 Bifunctional epoxide hydrolase 2 药物类型 Small Molecule 研发阶段 Investigational 药物描述 AR-9281 inhibits soluble epoxide hydrolase. 结构式 药物别名 APAU 治疗类别 Cycloparaffins;Epoxide Hydrolases, antagonists & inhibitors UNII号 4HA03Q8EZ9 CAS号 913548-29-5 分子量 319.449 分...