但是这些试验中,患者移植前都未接受flt3抑制剂治疗,其中两项均非双盲,以及仅入组清髓方案。Flt3抑制剂存在潜在毒性,临床应用中可能因此中断或停止。对于当前flt3标准诱导治疗且接收首次缓解后移植患者,维持治疗的获益是否大于毒性尚未知。 F...
FLT3内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 在急性髓系白血病 (AML)中很常见,可增加复发风险。异基因造血细胞移植 (HCT) 可改善携带FLT3-ITD的AML患者的结局,患者在HCT 后常规接受 FLT3 抑制剂维持治疗,但支持证据的相关研究质量不高,且这些研究中并未在HCT前应用FLT3抑制剂(目前HCT前应用FLT3抑制剂较为普遍)。此外...
克莱拉尼(Crenolanib):对伴FLT3-ITD或FLT3-TKD突变患者具有较好的疗效,克莱拉尼联合标准化疗可以延长FLT3突变 新型FLT3抑制剂:Tuspetinib是一种新型FLT3抑制剂,可口服。它是一种有效的骨髓激酶抑制剂,可以抑制多种介导AML细胞增殖失调的激酶,包括SYK、FLT3、JAK1/2、RSK1/2、突变型KIT和TAK1-TAB1激酶。Emav...
2025年1月18日,据中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网显示,第一三共(Daiichi Sankyo)申报的5.1类新药--盐酸奎扎替尼(quizartinib,商品名:Vanflyta)的上市申请获得受理。奎扎替尼是一款FLT3抑制剂,已于2023年7月获得美国食品药品监督管理...
FLT3基因突变主要包括两种类型:近膜结构域的内部串联重复突变(FLT3-ITD)和酪氨酸激酶结构域的点突变或缺失(FLT3-TKD)。ITD突变是FLT3最常见的一类突变,占65%左右,是指在基因近膜结构域(JMD)插入了一段串联重复序列,通常发生在JMD的精氨酸残基595附近,位于14和15号外显子上,插入的位点和序列多种多样,...
HEC73543片(克立福替尼)是新一代、高特异性的FLT3抑制剂。FLT3是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白,在急性髓系白血病中常发生突变,其中FLT3-ITD是最常见的突变之一。它能够阻断FLT3-ITD突变引起的FLT3信号通路持续活化,抑制AML细胞的无限增殖及抗凋亡作用,达到治疗AML的效果。
INTERVENE试验显示,米哚妥林加维奈克拉和低剂量阿糖胞苷对不适合接受强化化疗的FLT3-ITD急性骨髓性白血病(AML)老年患者具有安全性和有效性。一、试验设计 1. 1b期安全运行:* AML患者在第1-28天每天接受400毫克或600毫克的维奈克拉。* 在第1-10天接受20毫克/平方米的阿糖胞苷。* 在第11-28天每天两次50毫克的...
Quizartinib是一款双芳基脲类FLT3选择性抑制剂,2018年被美国FDA和欧洲药品管理局(EMA)批准用于复发/难治性AML的治疗,并于2019年在日本获批上市。Quizartinib可单药用于FLT3-ITD突变AML的治疗,也可与化疗药物联合使用。研究显示,Quizartinib可显著抑制其AML细胞中FLT3磷酸化,对复发/难治性AML细胞的IC50值达0.3 nM,目前...
关于FLT3-ITDFLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3) 是一种酪氨酸激酶受体蛋白,通常由造血干细胞表达,在细胞发育中起重要作用,通过各种信号通路促进细胞存活、生长和分化。3FLT3 基因突变发生在大约 30% 的 AML 患者中,可以驱动致癌信号传导。 FLT3-ITD(内部串联重复)是 AML 中最常见的 FLT3 突变类型,约占所有新诊断患者...
近日,南方医科大学南方医院血液内科刘启发教授、宣丽教授团队在《信号转导与靶向治疗》(Signal Transduction and Targeted Therapy,STTT)杂志刊发题为“Impact of genetic patterns on sorafenib efficacy in patients with FLT3-ITD acute myeloid leukemia undergoing allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: a ...