FLT3基因突变是AML患者中常见的基因突变类型,检出率高达30%。携带FLT3突变的患者对传统化疗方案的敏感性较差,极易进展为R/R AML。因此,FLT3抑制剂成为治疗FLT3突变R/R AML的重要靶向药物。目前,FLT3抑制剂已发展到以吉瑞替尼为代表...
《肿瘤瞭望-血液时讯》特邀中国医学科学院血液病医院(中国医学科学院血液学研究所)魏辉教授接受采访,分享FLT3突变AML的发病情况、靶向治疗进展以及未来优化方向。
对于FLT3-ITD突变阳性的AML，除了化疗和干细胞移植，还可以使用FLT3激酶抑制剂。FLT3抑制剂主要通过竞争性抑制FLT3受体中的ATP结合位点，导致细胞周期停滞和分化。迄今为止，在日本、欧洲和美国，已有多种FLT3抑制剂被临床批准作为单药治疗或与传统化疗药物联合治疗。2017年Midostaurin（米哚妥林）被美国FDA批准与标准化疗联合...
克莱拉尼（Crenolanib）：对伴FLT3-ITD或FLT3-TKD突变患者具有较好的疗效，克莱拉尼联合标准化疗可以延长FLT3突变 新型FLT3抑制剂：Tuspetinib是一种新型FLT3抑制剂，可口服。它是一种有效的骨髓激酶抑制剂，可以抑制多种介导AML细胞增殖失调的激酶，包括SYK、FLT3、JAK1/2、RSK1/2、突变型KIT和TAK1-TAB1激酶。Emav...
适应症:用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。 用法用量: 每天口服一次,每次120毫克。 每天大约在同一时间服用吉瑞替尼 1次。用一杯水将吉瑞替尼片剂整体吞下。请勿打碎、压碎或咀嚼吉瑞替尼片剂。如果您错过...
FLT3基因简介 FLT3基因是Ⅲ型受体酪氨酸激酶(ReceptorTyrosine Kinase,RTK)家族成员的原癌基因,其表达的蛋白结构包括5个免疫球蛋白(Ig)样结构域组成的胞外区,1个跨膜区,1个近膜区(JM),以及胞内由激酶插入区分隔而成的两个酪氨酸激酶(TK)区。 图1.FLT3基因结构[1] ...
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一款口服服用的先进二代FLT3抑制剂，具有针对性地抑制FLT3-ITD及FLT3-TKD两种突变的能力。这种特异性作用机制能有效地阻断白血病细胞内由上述突变引起的信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖，并诱导其进入凋亡过程。本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（...
在一项Ⅲ期ADMIRAL研究中,247例FLT3突变的复发难治AML患者接受了吉瑞替尼治疗,与挽救性化疗组相比,吉瑞替尼组的中位OS显著延长(9.3个月比5.6个月;P<0.001),吉瑞替尼组CR/伴部分血液学恢复的CR(CRh)和CR均高于挽救性化疗组;吉瑞替尼组≥3级不良事件和严重不良事件发生率均低于化疗组。
该研究表明,对于初诊伴FLT3的年轻AML患者,Crenolanib联合强化化疗可带来较高的深度反应率和长期生存率,且毒性可接受;但老年患者的累积复发率仍较高。 总结 随着包括GO单抗、吉瑞替尼和Crenolanib在内的靶向新药问世,靶向联合化疗的方案显著改善了伴FLT3突变AML患者的缓解率和远期生存。尽管如此,复发/难治性AML以及老年...
2021年2月4日,中国国家药品监督管理局(NMPA)附条件批准适加坦®(XOSPATA®,富马酸吉瑞替尼片,gilteritinib)用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。