在免疫检查点中,PD-1/PD-L1多年来被认为是一种抗癌药物靶点,目前已有多种单克隆抗体通过靶向PD-1/PD-L1信号通路在肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的效果。由于抗体本身的局限性,基于PD-1/PD-L1信号通路的小分子抑制剂的研究在几十年内逐渐复苏。 本文综述了基于三种不同...
因此,近年来越来越多的科学家开始研发靶向PD-1/PD-L1的小分子抑制剂。 据了解,截至目前尚无针对PD-1/PD-L1的有效小分子抑制剂获得临床批准。 近日,由葡萄牙里斯本大学Helena F. Florindo和Rita C. Guedes,以及以色列特拉维夫大学Ronit Satchi-Fainaro领衔的研究团队,在著名期刊Journal for ImmunoTherapy of Cancer(J...
● MAX-10181:全球首创口服PD-L1抑制剂与口服化疗药物联合用药 “从药物的治疗范围,依从性,可及性、安全性等方面来看,小分子PD-L1抑制剂都具有与抗体药物的差异化。”王玉光博士说。PD-1/L1抗体药物在临床上取得了巨大的成功,成为很多一线治疗的药物。但是,超过70%的患者产生抗体耐药,还需要采用二线,三线等后线...
然而，Aligos研究人员也表示，与抗体相关的全身免疫不良反应限制了它们在CHB中的治疗窗口，因此，有必要为CHB患者开发耐受性更理想的PD1/PDL1抑制剂。Aligos研究人员合理设计了肝靶向口服PDL1小分子抑制剂，其T细胞激活机制定位于肝脏，从而有可能减轻全身毒性。通过AlphaLISA检测技术，评估了PD1/PDL1的生化相互作用以及PDL...
该临床前研究指,发现治疗慢性乙肝(CHB)和肝癌(HCC)的肝脏靶向口服PDL1小分子抑制剂。Aligos的研究人员介绍,PD1/PDL1免疫检查点途径,已经成为逆转CHB免疫耐受的一个有吸引力的靶点,最近在受试者中使用PD1/PDL1抗体、纳武单抗(nivolumab)、ASC22(歌礼制药的一种研究阶段新型免疫疗法)后,实现了乙肝表面抗原(HBsAg)的...
*仅供医学专业人士阅读参考[图片][图片]基于免疫检查点抑制剂的免疫治疗,已经成为抑制多种肿瘤进展的有效手段之一[1,2]。然而,目前仍有大量患者对已经获批用于临床的免疫检查点抑制剂(大多属于单克隆抗体药物)没有反应[3]。此外,单克...
在免疫检查点中,PD-1/PD-L1多年来被认为是一种抗癌药物靶点,目前已有多种单克隆抗体通过靶向PD-1/PD-L1信号通路在肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的效果。由于抗体本身的局限性,基于PD-1/PD-L1信号通路的小分子抑制剂的研究在几十年内逐渐复苏。 本文综述了基于三种不同治疗途径的PD-1/PD-L1小分子抑制剂:(1)阻...
摘要 本发明公开了一种靶向PD‑L1基因的小分子抑制剂及其应用,本发明靶向PD‑L1基因的小分子抑制剂为吡咯‑咪唑聚酰胺类化合物,其可以竞争性结合PD‑L1基因的启动子区域中STAT3蛋白的结合序列,影响PD‑L1基因的转录和翻译。本发明的聚酰胺1和聚酰胺2具有较好的抗肿瘤活性,通过免疫和非免疫途径最终导致肿瘤细...
本周,国内不少药企晒出颇有看点的创新管线。其中,贝达药业向NMPA递交了两项IND:BPI-442096属于SHP2口服小分子抑制剂,该靶点尚未有产品获批;BPI-371153虽然靶向广为人知的PD-L1,贝达药业的策略却是将其做成可口服的小分子抑制剂,避开了竞争激烈的单抗市场。
摘要: 本发明涉及一种靶向PD1/PDL1相互作用的抗肿瘤小分子抑制剂及其应用.本发明所述的小分子抑制剂,N[2(aminocarbonyl)phenyl][1,1'biphenyl]4carboxamide,可以通过抑制PD1/PDL1相互作用,重新激活T细胞的免疫应答,进而高效靶向杀伤肿瘤细胞.该小分子抑制剂可以作为新的抗肿瘤药物,具有重要的临床治疗价值....