BCR/ABL激酶(兰色)有两个结合位点,一个结合ATP(黄色),一个结合底物(粉色),在两个位点结合后,磷酸基团(绿色)从ATP转移到底物上,使底物酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)可以选择性地阻断ATP与BCR/ABL激酶结合位点,有效地抑制BCR/ABL...
BCR-ABL酪氨酸激酶是由BCR基因和ABL原癌基因的部分序列融合产生的嵌合蛋白，其异常激活是慢性髓细胞性白...
15慢粒白血病简称“慢粒”,患者发生了如图所示的变异,导致其机体产生了一种活性加强的酪氨酸激酶——BCR-ABL蛋白,造成造血干细胞增殖和凋亡的紊乱。临床上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可竞争性结合 BCR-ABL蛋白上的ATP结合位点,而成为治疗“慢粒”的主要药物。以下分析错误的是()9号22号发生改变的发生改变的染色体染色体9...
酪氨酸激酶抑制剂细胞遗传学反应ABLBCR继发性耐药慢性粒细胞白血病突变伊马替尼伊马替尼(商品名格列卫)是目前治疗慢性粒细胞白血病(CML)的一线药物。伊马替尼的临床应用可以使65%~85%的CML患者达到完全的细胞遗传学反应(CCyR),主要分子反应(MMR)率为40%~70%,完全分子反应(CMR)率为10%-40%^[1],但有部分患者对...
普纳替尼(Ponatinib)是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以...
慢粒白血病简称“慢粒”,由于患者产生了如下图所示的变异,导致其机体产生了一种活性加强的酪氨酸激酶—BCR-ABL蛋白,造成造血干细胞增殖和凋亡的紊乱。临床上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可竞争性结合BCR-ABL蛋白上的ATP结合位点,而成为治疗“慢粒”的主要药物。以下分析正确的是( )A.“慢粒”的根本原因是BCR和ABL...
普纳替尼(Ponatinib)是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),对BCR- ABL阳性白血病,如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ ALL)有显著的治疗效果,甚至在对当前市场上供应的第一、 二代 TKIs 出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。目前普纳替尼已获美国FDA批准用于对其他 TKIs 耐药的CML与...
BCR-ABL蛋白是异常激活的酪氨酸激酶,会导致细胞恶性增殖,进而导致慢性髓系白血病(CMI)的发生。如图表示抗癌药物“格列卫”在抑制慢性髓系白血病时的作用机理。下列相关分析错误的是( ) A. BCR-ABL蛋白可催化ATP的磷酸基团转移到底物上 B. 异常激活的酪氨酸激酶可能会促进细胞凋亡导致CML的发生 C. 还可开发能与底物...
新京报讯(记者 张秀兰)12月18日,港股上市公司亚盛医药宣布,旗下药物奥雷巴替尼(商品名为耐立克)上市。该药是我国首个获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂,用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药,并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)或加速期(AP)的成年患者。
1、BCR-ABL酪氨酸激酶区突变检测实验室规范中国专家共识(最全版)慢性髓性白血病(CML )及部分急性淋巴细胞白血病( ALL )具有标 志性的细胞遗传学异常-t(9;22 )(q34;q11 )形成的Ph染色体,分子水 平形成BCR-ABL融合基因,导致ABL酪氨酸激酶处于持续活化状态。伊 马替尼等ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已成为CML ...