BCR/ABL激酶(兰色)有两个结合位点,一个结合ATP(黄色),一个结合底物(粉色),在两个位点结合后,磷酸基团(绿色)从ATP转移到底物上,使底物酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)可以选择性地阻断ATP与BCR/ABL激酶结合位点,有效地抑制BCR/ABL...
百度试题 结果1 题目属于Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂的是 A 吉非替尼 B 依西美坦 C 戈舍瑞林 D 舒尼替尼 E 伊马替尼 相关知识点: 试题来源: 解析 E 反馈 收藏
百度试题 题目属于Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂的是 A.吉非替尼B.曲妥珠单抗C.伊马替尼D.舒尼替尼E.贝伐珠单抗相关知识点: 试题来源: 解析 C 反馈 收藏
BCR-ABL激酶区突变是获得性耐药的重要机制之一,其中T315I突变是最常见的耐药突变类型,在耐药CML中的发生率高达25%左右。伴有T315I突变的CML患者对目前所有一代、二代BCR-ABL抑制剂均耐药,在过去一直是CML患者群体长期生存的阻碍。 关...
前三代BCR-ABL 抑制剂为正构抑制剂,该抑制剂竞争性阻断ABL 蛋白酪氨酸激酶与ATP 的结合,阻止其激活下游信号。第四代BCRABL抑制剂通过与肉豆蔻酰口袋结合,变构抑制ABL 蛋白酪氨酸激酶,具有更强的选择性且保持对耐药性突变蛋白的活性。蛋白水解靶向嵌合 (proteolytic targeting chimera,PROTAC)、共价抑制剂和双重靶向...
酪氨酸激酶抑制剂细胞遗传学反应ABLBCR继发性耐药慢性粒细胞白血病突变伊马替尼伊马替尼(商品名格列卫)是目前治疗慢性粒细胞白血病(CML)的一线药物。伊马替尼的临床应用可以使65%~85%的CML患者达到完全的细胞遗传学反应(CCyR),主要分子反应(MMR)率为40%~70%,完全分子反应(CMR)率为10%-40%^[1],但有部分患者对...
BCR-ABL融合基因具有高度酪氨酸激酶活性，可以使细胞过度增殖、扰乱细胞调控。BCR-ABL是如何检测？目前检测BCR-ABL融合基因的方法主要有荧光原位杂交（FISH）法和荧光定量PCR（RT-PCR）法，两种方法各有优缺点。FISH法优点是对单个细胞水平进行直观检测，特异性高，可检测几乎所有断裂形成的融合类型，缺点是敏感性比RT-...
耐立克®是中国首个且唯一的伴有T315I突变的慢粒治疗药物，对BCR-ABL以及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体有突出效果，该品种为国家"重大新药创制"专项支持品种；获NMPA药品审评中心（CDE）纳入优先审评和突破性治疗品种。2021年11月25日，耐立克®获批在中国上市，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，...
连日来，中国首个三代BCR-ABL抑制剂、亚盛医药原创1类新药奥雷巴替尼（商品名：耐立克）已在全国多地同步开出首批处方单，并正式开始在多省市供药。11月25日，耐立克获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞...
张龑莉教授 □大河报·豫视频记者魏浩 慢性髓细胞白血病（也称为慢粒），被称为最“幸运”的白血病，自2001年第一代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）——伊马替尼问世，并随着现代医学的不断发展，慢粒已经从“不治之症”转变为可治可控的“慢病”。但好运没有一直眷顾慢粒，因为遇见了新的挑战——耐药。近期，...