这三个第一代、第二代EGFR-TKI的多项多中心随机对照3期临床研究无一例外得重复验证了对于EGFR基因敏感突变的患者,一线应用EGFR-TKI的无进展生存期显著优于一线应用含铂双药化疗,客观缓解率ORR也显著提高,且耐受良好,生命质量显著改善,EGFR-TKI在EGFR敏感突变患者中的一线治疗地位由此奠定。 但是小分子TKI药物治疗所...
艾森医药的艾维替尼(AC0010)是在中国进行研发的第三代TKI,临床前期数据示一线TKI耐药后可起作用,目前正进行临床研究,2016年ESMO大会口头报告了其初步结果,该试验为第三代EGFR-TKI新药艾维替尼(AC0010)首次在人体进行的临床试验,入组患者标准是第一代TKI耐药后的患者,接受艾维替尼的爬坡试验,剂量从50mg qd,直到600...
EGFR-TKI是治疗IV期驱动基因阳性NSCLC的靶向药物,包括第一代EGFR-TKI:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,第二代EGFR-TKI:阿法替尼、达可替尼,第三代EGFR-TKI:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼[1]。 耐药机制分类 目前针对IV期驱...
对于经第三代EGFR-TKI治疗耐药后出现其他耐药分子异常,例如HER2突变/扩增、KRAS G12C突变、ALK融合等可靶向分子机制的患者,经评估,可尝试原三代EGFR-TKI联合对应靶向药物如T-DXd、Sotorasib、洛拉替尼等进行治疗。 换用EGFR-TKI或联合: 对于第三代EGFR-TKI...
二、EGFR-TKI 药物：针对突变，不断发展 （一）EGFR-TKI 针对 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌患者 2003年，第一代小分子EGFR激酶抑制剂吉非替尼，因其在142位对紫杉醇以及顺铂都失效的非小细胞肺癌患者身上取得良好反应效果，而获得了美国FDA加速上市通道。但随后的一系列III期临床试验显示虽然吉非替尼可以显著提升ORR...
贝福替尼(商品名:赛美纳®)是贝达药业和益方生物联合开发的一款 I 类新型口服第三代EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),于 2023 年 5 月 31 日获NMPA(国家药品监督管理局)批准用于既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展,并且伴随EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
贝福替尼(商品名:赛美纳®)是贝达药业和益方生物联合开发的一款 I 类新型口服第三代EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),于 2023 年 5 月 31 日获NMPA(国家药品监督管理局)批准用于既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展,并且伴随EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
近日，贝达药业的第三代EGFR-TKI甲磺酸贝福替尼胶囊获批上市，用于既往经EGFR-TKI治疗出现疾病进展，并且伴随T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。贝达药业曾经凭借成功自研首个国产第一代EGFR-TKI埃克替尼，十年营收超百亿，被称为“肺癌之王”。但随着埃克替尼红利消退，新产品销售增长乏力，贝达...
截止2024年4月,国内已有四款三代EGFR-TKI上市,分别是奥西替尼,阿美替尼,伏美替尼和贝福替尼。这四款药物一线和二线疗法均已获批,并且纳入了医保(贝福替尼目前只有二线疗法进了医保)。 从去年披露的销售额来看,这四款药物中奥西替尼目前稳坐全球和中国市场肺癌靶向药第一把交椅,全球销售额为58亿美元,中国市场预...
SH-1028是国内自主研发的新型第三代EGFR TKI,可选择性抑制EGFR突变细胞系,其敏感性约为野生型EGFR细胞系的198倍。同时,之前的I期试验(NCT03603262)证明了SH-1028对EGFR T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的初步临床疗效和可耐受毒性,并确定了II期试验的推荐剂量为每日200 mg。