如表1所示,关于双相测试的出版物在过去的几年里已经证明了其在容纳不同种类剂型、区分难溶性药物制剂以及建立体外-体内关系方面的灵活性和能力。本综述概述了双相系统的起源及其随时间的发展,以及它们在建立体外-体内相关性(IVIVCs)方面的日益适用性。 2.历史回顾 2.1,20世纪60年代和70年代:起源、首次使用和动力学...
目的:为使用体外研究替代临床研究来建立两个药物的生物等效性提供指导。 BCS II类药物的体内结果与溶出试验相关性可能是最好的,因为在这类药物中,溶出速率是影响吸收的首要因素。而其他几类药物中,I类药物制备成缓释产品时也具有较好的体内/体外相关...
通常,透皮制剂体外释放实验通过Franz扩散池来进行。实验者选择合适规格与大小的Franz扩散池、扩散膜(动物膜或者人工膜)以及接受介质(通常为pH7.4 PBS),设置好一定的搅拌速度与温度,在一段时间内连续取样,检测样品浓度得到释放曲线。 一般情况下,实验者需要通过以下步骤才能得到体外-体内相关性良好的实验条件: 其中接受相...
体外-体内相关性(In vitro–in vivo correlation IVIVC)是一种用途广泛的工具,可用于(i)加速药物开发,(ii)帮助建立溶出度标准,以及(iii)替代生物等效性研究。IVIVC可应用于所有剂型和给药途径。在已发表的应用中大多数是用于口服给药和调释(modified-release,M...
体内外试验的相关性是指()。 A. 药品的药效与处方的关系 B. 给药剂量与溶出度的关系 C. 体外药物溶出、释放特性和体内生物利用度的关系 D. 药品质量标准与生物等效性的关系 E. 药物处方与释放度的关系 相关知识点: 试题来源: 解析 C.体外药物溶出、释放特性和体内生物利用度的关系 ...
Phoniex IVIVC是一个预测性数学计算工具,它描述了某个药物剂型的体外特性与体内药代动力学(PK)反应之间的关系。美国FDA、EMA、PMDA和其他监管机构均鼓励药企开发用于固体剂型,尤其是用于缓释制剂的IVIVC,是药物开发与制剂研发中获得生物等效豁免的明确选择。
决策过程以API的生物药剂学风险为基础,考虑临床剂量、物理化学数据和一系列生物相关性(SGF、FaSSIF和FeSSIF)体外溶解数据、体内药代动力学和计算机建模。制剂决策过程的始于BCS分类系统以及相对简单的要求,即相对于溶液制剂达到50%的生物利用度阈值。在百时美施贵宝内部此决策树已应用于每一个临床开发的候选化合物,并在...
体内外相关性的叙述不正确的是() A. 体内外相关性试验反映整个体外释放曲线与整个血药浓度-时间曲线之间的关系; B. 体内外具有相关性时,可通过体外释放曲线预测体内情况 C. 可应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关 D. 在三种相关情况中,单点相关最能说明体内外相关关系好 E. ...
体内外相关性是指将药物制剂的体外测量结果与其体内响应建立联系,主要是将制剂的物理化学测定行为(体外溶出)与其产生的生物学特性(Cmax、AUC)关联。如果可以建立很好的体内外相关性(Level-A),则可以免除特定药物的生物等效性研究。因为BCS Ⅱ类和Ⅳ类低溶解性的特点,...