在研究结束时,这允许在辛醇的体外分配曲线与狗和人类受试者的体内药代动力学曲线之间建立定量关系(C水平IVIVC)。 2.5.5. 符合美国食品药品监督管理局验收标准的双相系统和A级IVIVC。 直到2015年,才发表了一项关于使用符合美国食品药物监督管理局接受标准的第一级A级IVIVC与双相溶出系统的研究。Al Durdunji等人使用与桨...
Phoenix IVIVC IVIVC(In Vivo In Vitro Correlation)为基于WinNonlin的体内-体外关联分析工具。该工具包为药物代谢动力学研究者和配方师提供了更好的反卷积和数值卷积方法、实用的图形展示,以及便利的分析向导。 IVIVC Toolkit帮您省钱——IVIVC可帮您用相对便宜、快速的溶出度分析代替耗时、昂贵的生物利用度或生物等效...
因为BCS Ⅱ类和Ⅳ类低溶解性的特点,构建体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的可能性较大(但A级相关较难构建),但对于BCS Ⅰ类和Ⅲ类药物的肠道通透性影响使其建立IVIVC的可能性较小。所以尽管该方法可以通过药物的体外溶出结果对体内行为进行预测,但...
如果与目标制剂相比在任一pH下溶出曲线没有显著性差异(根据f2值判断),则不需要做IVIVC研究。如果预期PK结果不随API或制剂的溶出或其他理化性质改变而改变,那就需要衡量临床结果的差异仅仅由体内变异导致的风险,进而决定是否进行IVIVC研究。...
因为BCS Ⅱ类和Ⅳ类低溶解性的特点,构建体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)的可能性较大(但A级相关较难构建),但对于BCS Ⅰ类和Ⅲ类药物的肠道通透性影响使其建立IVIVC的可能性较小。所以尽管该方法可以通过药物的体外溶出结果对体内行为进行预测,但仍需考虑到大部分情况下都没有办法建立有效的...
拟合方法的分析结果表明,不同方法测得的不同规格利斯的明贴剂的释放曲线均存在显著差异;采用鼠类离体皮肤进行利斯的明贴剂的体外渗透试验与人体药动学数据之间呈现出良好的相关性,其中大鼠皮肤的IVIVC关联性最好(R2=0.993 8).本试验表明,转筒法较适用于利斯的明贴剂的体外释放研究;大鼠皮肤适用于利斯的明贴剂IVIVC的...
1.2、IVIVC的体外试验 药物的体外特性主要是指药物制剂的理化特性,包括药物的稳定性、粒度分布、亲脂性、渗透性和溶出速率等。总结近年的研究表明,溶出曲线测定和渗透性试验是IVIVC评价体系中常用的体外试验方法。 1.2.1 溶出曲线 对于BCSⅠ和BCS Ⅱ类药物,溶出试验是预测药物体内吸收的主要方法。各国药典中常用的体外...
体外和体内相关性( in vitro and in vivo correlations,IVIVC)是桥接制剂体外性质和体内行为的数学模型,为优化处方和剂量、设定溶出极限和生物豁免提供了强大的工具,并在口服固体制剂的研发中得以广泛应用,极大地促进了制剂的研发进程。然而,不同于普通的口服固体制剂,脂质制剂的体内过程极为复杂,涉及脂质成分的脂解、...
关键词:BCS分类,溶出度,体外—体内相关性(IVIVC),亲脂性药物 1.介绍 口服给药后药物是否被完全吸收取决于下图中的各个因素,其相对于其他因素的相对重要性以及发生的速率。药物的释放和吸收必须发生在可用的转运时间内。在此处,可用的转运时间即指药...
药物溶出介质通常不能产生用于BCSII类药物的IVIVC,因为没有考虑相关的生理参数。在优化介质组成时,生理相关性应始终是主要考虑因素。为了更好地预测体内行为,Galia等人(1998)分别介绍了两种生物相关介质FaSSIF和FeSSIF,分别代表空肠上部的禁...