一些联合策略可以克服原发性耐药,延长 EGFR-TKI 获益时间。 EGFR-TKI 联合化疗:FLAURA2 研究显示奥希替尼联合化疗较单纯奥希替尼可显著延长 PFS,目前方案已经在我国获批。还有研究在同时具有 RB1 和 TP53 突变患者中探索了 EGFR-TKI 联合铂类-依托泊苷是否可以阻止 SCLC...
阿斯利康肺癌三代EGFR-TKI靶向药泰瑞沙®（通用名：甲磺酸奥希替尼片，以下简称“奥希替尼”）术后辅助治疗适应症成功准入医保目录，适用于IB-IIIA期存在表皮生长因子受体(EGFR）外显子19缺失或外显子21(L858R）置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC）患者的治疗，患者既往须接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅...
艾森医药的艾维替尼(AC0010)是在中国进行研发的第三代TKI,临床前期数据示一线TKI耐药后可起作用,目前正进行临床研究,2016年ESMO大会口头报告了其初步结果,该试验为第三代EGFR-TKI新药艾维替尼(AC0010)首次在人体进行的临床试验,入组患者标准是第一代TKI耐药后的患者,接受艾维替尼的爬坡试验,剂量从50mg qd,直到600...
对于EGFR敏感突变晚期NSCLC,以第三代EGFR-TKI为基础的一线联合方案探索渐成趋势,除与化疗联用外,第三代EGFR-TKI的多种其他联合模式探索也展现出良好疗效。 III期MARIPOSA研究探索了第三代EGFR-TKI Lazertinib联合双特异性抗体Amivantamab用于...
目前EGFR-TKI是EGFR敏感突变局部晚期或转移性NSCLC患者的一线标准治疗方案,其中第三代EGFR-TKI可作为一线治疗优选。在此基础上进一步提高疗效,延长患者生存是未被满足的临床需求。本文主要从第三代EGFR-TKI耐药机制出发,根据近期发布的《第三代EGFR-TKI耐药后诊疗策...
EGFR基因突变是非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)常见的突变类型之一,EGFR-TKI已成为EGFR敏感突变晚期NSCLC的一线标准治疗方案。目前,EGFR-TKI的发展经历了三代,不断提高疗效和减少副作用。但耐药情况仍无法避免,目前,EGFR-TKI 耐药患者的后线治疗选择有限,特别是第三代EGFR-TKI的耐药机制复杂,缺乏特异性治疗。
随着第二款国产三代EGFR-TKI伏美替尼的获批上市,目前国内已有三款三代EGFR-TKI上市,并且国内依然有多家厂商正在积极地进行三代EGFR-TKI的临床研发。 近日,贝达药业的贝福替尼 在ESMO Asia公布了一项Ⅲ期临床研究结果,结果显示由IRC评估的贝福替尼一线治疗中位PFS...
三代TKI一线应用时,EGFR依赖性耐药途径发生率比较低,其中最常见的是 C797S 三次耐药突变,只占全部耐药机制的7%。而 EGFR 非依赖途径也即旁路活化比较常见,其中最常见的是 MET 扩增,占到 15%,另外还有其他基因的扩增,突变,融合等。一线应用时组织学转化表型改...
EGFR-TKI是治疗IV期驱动基因阳性NSCLC的靶向药物,包括第一代EGFR-TKI:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,第二代EGFR-TKI:阿法替尼、达可替尼,第三代EGFR-TKI:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼[1]。 耐药机制分类 目前针对IV期驱...
EGFR T790M突变是一代或二代EGFR-TKI类药物最常见的耐药机制。奥希替尼是第一款被批准后线治疗这部分患者的三代TKI类药物。阿美替尼是一款新型不可逆三代同类药物,可抑制EGFR敏感突变及T790M突变,与奥希替尼相比,该药在结构上进行优化,使其对T790M突变的阻断更为彻底,...