第二代药物以阿法替尼、达克替尼为代表,通过与第一代 TKI 的头对头对比,显示出其治疗优势,如 LUX-Lung7[12,13]及 ARCHER1050[14]亚洲人群数据,对比了阿法替尼、达克替尼与吉非替尼作为一线治疗 EGFRm 晚期 NSCLC 有效性和安全性(有效性数据详见表 2)。总的来说,对于常见突变,与第一代 TKI 相比,第二...
第三代药物：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证：奥希替尼：① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗；②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的NSCL...
共识6:对于EGFR经典突变NSCLC伴中枢神经系统(CNS)转移患者,靶向药物优先选择三代EGFR-TKI(奥希替尼、阿美替尼或伏美替尼)。(共识等级:1级) 共识7:除临床研究外,不常规推荐三代EGFR-TKI联合抗血管生成药物用于EGFR经典突变晚期NSCLC一线治疗,以及一代/...
1.第一代—>第三代:一线治疗先用一代TKI,耐药后出现T790M突变使用第三代TKI,如奥希替尼,耐药后再选用化疗或其他治疗; 2.第二代—>第三代:一线治疗先用二代TKI,耐药后出现T790M突变使用第三代TKI,如奥希替尼,耐药后再选用化疗或其他治疗; 3.第三代—>X:一线治疗直接使用第三代TKI,耐药后再根据其耐药机制...
EGFR-TKI类药物的不同点有哪些呢? 常见的肝药酶诱导剂:卡马西平、苯妥英钠等 常见的肝药酶抑制剂:甲硝唑、环丙沙星等 提醒:就诊时应及时告知医生正在服用的其它药物,由医生判断是否需要调整药物品种。剂量或进行给药间隔调整。 如何选择EFGR-TKI类药物?
1.EGFR-TKI“三代同堂” (1)第一代EGFR-TKI 第一代 EGFR 酪氨酸激酶可逆性抑制剂,属于苯胺基喹唑啉类,可竞争性地抑制ATP与EGFR酪氨酸激酶活化区域位点的结合,从而阻断下游的蛋白激酶B(PKB/AKT)、STAT通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAKP)激活途径,阻断参与肿瘤生长与转移的 EGFR 信号转导通路。
1. 第一代至第三代TKI治疗模式:初始治疗使用第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),当患者出现耐药性T790M突变后,改用第三代TKI,例如奥希替尼。如果第三代TKI也产生耐药,再考虑化疗或其他治疗方法。 2. 第二代至第三代TKI治疗模式:初始治疗使用第二代TKI,耐药后出现T790M突变时,同样使用第三代TKI,例如奥希替尼。耐药...
在肺癌脑转移患者中，三代TKIs（除贝福替尼）因其较好的入脑活性，成为首选。国内外指南推荐针对常见及罕见突变，奥希替尼、阿法替尼及伏美替尼等药物。三代TKI伏美替尼在EGFR 20ins突变患者中取得了较好疗效。临床实践中，三种治疗模式可供选择：第一代—>第三代、第二代—>第三代、第三代—>X...
今年TKI方面另一个重要进展就是二代TKI达克替尼的数据报道，著名研究ARCHER1050也在大 会上展示报道。相比一代TKI带来的长达5个多月的PFS延长。三代TKI AZD9291去年也获得了一线治疗EGFR突变晚期NSCLC患者的III期试验结果。PFS高达18.9个 月。EGFR突变二线用药 T790M突变导致的耐药如何处理 对于一代二代TKI耐药的...
第二代EGFR-TKI靶向药 第二代EGFR-TKI靶向药有两种阿法替尼与达克替尼,具有代表性的为阿法替尼。 LUX-Lung 3试验 LUX-Lung 3研究的数据显示,阿法替尼作为一线治疗的患者与培美曲塞/顺铂相比治疗的中位疾病不恶化时间为11vs6.9个月。 其中Del19或L858R的NSCLC患者在接受阿法替尼后的无进展生存期13.6个月。