第二代 EGFR-TKI 包括阿法替尼、达可替尼,特点是以共价键的方式与 EGFR 不可逆结合,但二代 EGFR-TKI 没有克服获得性 EGFR 20 外显子 T790M 耐药突变。 第三代 EGFR-TKI 包括奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼,特点除了与 EGFR 不可逆结合外,还克服了一代、二代常见的 T790M 耐药突变的药物,并拥有控制脑转...
第三代药物：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证：奥希替尼：① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗；②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的...
第三代药物:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证: 奥希替尼:① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗;②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗;③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的NSCLC患...
一代/二代EGFR-TKI用于EGFR经典突变(EGFR外显子19缺失突变或外显子21 L858R点突变)晚期NSCLC患者的一线治疗,可使患者的中位无进展生存期(PFS)提升至9.2个月-14.7个月,显著优于化疗,但不可避免地出现疾病进展,其中以继发性EGFR T790M突变最为常见。...
第三代药物:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼 适应证: 奥希替尼:① EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的一线治疗;②既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗;③用于ⅠB～ⅢA期EGFR基因外显子19缺失或21外显子L858R置换突变的NSCLC患...
一代EGFR-TKI 与 EGFR 受体结合为可逆性结合,而二代 EGFR-TKI 与 EGFR 结合为不可逆结合,其作用更加强大,而且二代靶向为泛 HER 抑制剂,其作用的靶点很多,不仅作用 EGFR,还作用 HER-2 和 HER-4,二代 EGFR-TKI 上市的药物有阿...
1.第一代—>第三代:一线治疗先用一代TKI,耐药后出现T790M突变使用第三代TKI,如奥希替尼,耐药后再选用化疗或其他治疗; 2.第二代—>第三代:一线治疗先用二代TKI,耐药后出现T790M突变使用第三代TKI,如奥希替尼,耐药后再选用化疗或其他治疗; 3.第三代—>X:一线治疗直接使用第三代TKI,耐药后再根据其耐药机制...
第一代 EGFR-TKIs 之间的疗效和安全性无显著差异,第二代 EGFR-TKIs 具有更高的 PFS 和毒性。尽管已经确认了第二代 EGFR-TKIs 的疗效,但它们在安全性方面的劣势极大限制了它们作为新治疗标准的应用。 尽管EGFR-TKIs 可引起皮肤疾病,但皮疹不能预示 EGFR-TKI 的疗效。
二代EGFR-TKI在针对罕见突变时有着良好的疗效,但同时不良反应发生率较高,而且很大一部分患者需要调整剂量,安全性方面相比一代要略逊一筹。 三代EGFR-TKI不光对EGFR阳性和T790M阳性患者疗效显著,给患者带来了长生存,而且其不良反应发生率极低,在保证了疗效的同时,安全性也很高。
患者在接受EGFR-TKI治疗一段时间后普遍会产生耐药性，在第一代/二代EGFR-TKI治疗后耐药的患者中50%-60%患者中携带了T790M突变，可以采用第三代EGFR-TKI进行二线治疗。在最新的2023 CSCO指南中奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼也被优先推荐，第三代EGFR-TKI在一线用药中相对一代/二代EGFR-TKI具有PFS、OS优势。因此...