1.卡博替尼·n苹果酸盐,其中n选自0.4-0.6。 2.权利要求1所述的卡博替尼·n苹果酸盐,其中n为0.5。 3.权利要求1或2任一项所述的卡博替尼·n苹果酸盐,其中苹果酸盐为(L)-苹果酸盐、(D)-苹果酸盐或(DL)-苹果酸盐。 4.一种卡博替尼·n苹果酸盐的制备方法,包括:(a)将卡博替尼加至有机溶剂中,(b)...
本发明的目的之一在于提供一种卡博替尼苹果酸盐的制备方法,包括如下步骤:1)将所需量的有机溶剂加入到卡博替尼中,在70-78℃条件下,搅拌,制得混合溶液;2)将l-苹果酸的有机溶剂水溶液加入到1)步制得的混合溶液中,搅拌,制得反应液;3)在2)步制得的反应液中加入卡博替尼苹果酸盐晶种的有机溶剂悬浮液,搅拌,...
F.再加入无水乙醇搅拌,过滤析出的固体,真空干燥即为左旋肉碱L-苹果酸盐。 5.根据权利要求2所述的左旋肉碱L-苹果酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: A.将左旋肉碱内盐溶于水中,加入L-苹果酸和二价金属化合物,其加入量按摩尔比为左旋肉碱:L-苹果酸:二价金属化合物=1-1.1:1:0.5,室温下搅拌反应至澄清...
专利摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种占诺美林衍生物的苹果酸盐,其具有式I所示结构,式I化合物的苹果酸盐在物理稳定性、溶解性、吸湿性、生物活性、安全性、生物利用度、毒副作用等至少一方面具有优异的效果。 专利权项:1.式I化合物的苹果酸盐, 百度查询:南京迈诺威医药科技有限公司占诺美林衍生物的苹果酸...
21、第三方面,本发明还提供式i化合物的苹果酸盐的制备方法,包括将式i化合物与苹果酸反应。 22、本发明的一些方案中,上述式i化合物苹果酸盐的a晶型的制备方法包括如下步骤: 23、将式i化合物、苹果酸与溶剂混合,加热至完全溶解,再冷却,析出晶体;其中,所述溶剂选自乙醇、异丙醇、正丙醇、丁醇、丙酮、乙酸乙酯、...
申请号：CN201980054691.4 申请日：20190920 公开号：CN112638880A 公开日：20210409 专利内容由知识产权出版社提供 摘要：本发明涉及卡博替尼苹果酸盐的新晶型、卡博替尼苹果酸盐的制备方法，以及含有卡博替尼苹果酸盐的新晶型的药物组合物，以及卡博替尼苹果酸盐的新晶型在制备制备MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL...
所述烟酰胺核糖苹果酸盐晶型的制备方法包括以下步骤: (1)先将溶剂和DL-苹果酸混合、搅拌溶清; (2)再分别加入烟酰胺核糖氯化物和碱,进行反应; (3)反应后降温、并恒温结晶,生成烟酰胺核糖苹果酸盐结晶; (4)过滤干燥,得新晶型烟酰胺核糖苹果酸盐,外观呈白色固体粉末; 其中, 步骤(1)中,所述溶剂为甲醇、乙醇...
本发明提供的舒尼替尼L-苹果酸盐晶型λ的制备方法,包括如下步骤:将舒尼替尼的游离碱与L-苹果酸溶解于有机溶剂或有机溶剂与水的混合物中得到混合液;将所述混合液加入至-10～5℃的所述有机溶剂中,在搅拌条件下进行析晶,经过滤和干燥后即得所述舒尼替尼L-苹果酸盐晶型λ。本发明提供的舒尼替尼L-苹果酸盐...
申请号：CN201810724742.7 申请日：20180704 公开号：CN108864148A 公开日：20181123 专利内容由知识产权出版社提供 摘要：本发明提供一种雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐，结构式为以下所示。以雷帕霉素为研究对象，苹果酸作为载体，制备其水溶性盐类，以雷帕霉素的40‑OH为反应位点，设计合成了雷帕霉素‑40‑苹果...
专利摘要:本发明提供一种雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐,结构式为以下所示。以雷帕霉素为研究对象,苹果酸作为载体,制备其水溶性盐类,以雷帕霉素的40‑OH为反应位点,设计合成了雷帕霉素‑40‑苹果酸钠。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明得到的抗癌新药雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐,...