1激动剂(Agonist): 结合受体并引起生物效应,如沙丁胺醇用于治疗哮喘。 2拮抗剂(Antagonist): 阻止激动剂与受体结合,分为竞争性和非竞争性拮抗剂。例如,纳曲酮为竞争性拮抗剂。 3反向激动剂(Reverse Agonist): 与受体结合并抑制其固有活性,产生相反的生物效应。例如,匹莫范色林是选择性血清素受体反向激动剂。 3. ...
FSHR激动剂和拮抗剂的设计 热度: TGF-p/Smad TGF-p(转化生长因子p)是一种多效性、多向性的细胞因子,Smad蛋白是细胞内重要的TGF-p信号传导和调节分子, 可将TGF-p信号由胞浆直接传导至细胞核。TGF-p超家族信号转导途径在众多生物系统中对细胞增殖、分化及凋亡,细胞外 ...
JNK磷酸化激活后可以作用下游多种转录因子(例如:JUN、ELK1、ETS2等)与激酶(主要是MNK),产生促进生长、分化、存活、凋亡等多种生理效应。 在p38通路中,P38 MAPK激酶主要由ERK3/6磷酸化激活,进一步地通过诱导转录因子及激酶促进细胞凋亡,抑制细胞增殖。 BMK1 (ERK5)级联反应,ERK5可以被上游的MEK5激活,然后调控下游...
5-羟色胺(5-HT)激动剂、拮抗剂及吸收抑制剂 下载积分: 2990 内容提示: 药学进展19 93年2 7 卷第3 期压、心动 过缓、血管痉挛、葡 萄糖 耐量下 降 及隐 匿 性低 血糖症。因此,在患 有哮 喘、充 血性心 衰、病窦 综合征、R a yn a ud 氏综 合 征及胰 岛素 依赖型糖尿病的 甲亢 病人中,...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--JAKSTAT信号通路 JAK/STAT JAK/STAT（Janus激酶/信号转导子和转录激活子）信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核，导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径，其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--NF-κB信号通路 NF-κB NF-κB是一种控制DNA转录的蛋白质复合物。NF-κB几乎存在于所有动物细胞类型中，并参与机体的炎症反应、免疫应答，能调节细胞凋亡、应激反应。 NF-κB网络由五个家族成员蛋白单体（p65 / RelA，RelB，cRel，p50和p52）组成，它们形成...
神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、...
JAK/STAT(Janus激酶/信号转导子和转录激活子)信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核,导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径,其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗研究中具有重要意义。JAK-STAT信号级联由三个主要成分组成:由酪氨酸...
前列腺素;多不饱和脂肪酸;环氧合酶抑制剂;大脑;眼;中枢神经系统; 神经保护;神经元;轴突 三、一句话论文 美国克雷顿大学Najam A. Sharif的报道——前列腺素激动剂和拮抗剂、多不饱和脂肪酸和环氧合酶抑制剂对神经轴突的保护 四、...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂---神经信号通路 神经信号 神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质，并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡，进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸（GABA）、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中...