拮抗剂产生效应必须有激动剂存在,拮抗剂也分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗(competitive antagonism)是指拮抗剂与激动剂竞争性结合受体同一部位,拮抗剂与受体结合后可阻止激动剂的结合。当激动剂浓度固定,提高拮抗剂浓度可以逐渐抑制激动剂产生的效应,直至完全阻止;反之,足够高浓度的激动剂可以移除一定浓度...
1激动剂(Agonist): 结合受体并引起生物效应,如沙丁胺醇用于治疗哮喘。 2拮抗剂(Antagonist): 阻止激动剂与受体结合,分为竞争性和非竞争性拮抗剂。例如,纳曲酮为竞争性拮抗剂。 3反向激动剂(Reverse Agonist): 与受体结合并抑制其固有活性,产生相反的生物效应。例如,匹莫范色林是选择性血清素受体反向激动剂。 3. ...
此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。 血管生成,即从已存在的血管中生成新血管。此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。正常情况下,血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下,此通路能做出迅速的应答。在...
G蛋白偶联受体(GPCRs)是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体,具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白,进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应,从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着...
治疗癌症的激动剂抗PD-1抗体与GnRH激动剂或GnRH拮抗剂的组合 拮抗剂与促性腺激素释放激素激动剂的比较 肾上腺素能受体激动剂与拮抗剂的临床应用 STING激动剂、检查点抑制剂和辐射的施用 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体拮抗剂.pptx 肾上腺素能受体激动剂与拮抗剂的药理作用 ALDH1A及其激动剂、催化产物和抑制剂的用途...
ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活:1)ATM/ATR激酶激活Chk2激酶,Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25,同时也通过Chk1抑制Cdc25,从而阻止cdc2的激活,快速抑制细胞有丝分裂从G2期进入M期。此外,ATR通过刺激Cdk1抑制激酶Wee1来抑制Cyclinb/Cdk1的激活,防止DNA损伤的细胞进入有丝分裂。2)另一级联...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--DNA损伤DNA修复信号通路 DNA损伤/DNA修复 人类细胞中的DNA每天会受到数以万计的外源性损伤（化学污染、紫外线、电离辐射、烷基化/甲基化等引起）和内源性损伤（碱的氧化、烷基化、水解等引起）。损伤后DNA会发生单链和双链断裂，未修复的DNA损伤会导致细胞衰老...
因此为了满足体内平衡或再生的需要,需要精准地控制干细胞的输出。一些关键的信号通路已被证明在这种调节能力中发挥重要作用,包括Wnt、Hedgehog、Hippo、Notch、BMP/TGF-β等信号转导途径都已被实验证实可调控各类干细胞的特性,比如:细胞自我更新、细胞生存、增殖和分化等。
血管生成 血管生成，即从已存在的血管中生成新血管。此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。正常情况下，血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下，此通路能做出迅速的应答。在各种慢性病理和肿瘤的情况下，血管生成的平衡状态被打破，导致异常...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--JAKSTAT信号通路 JAK/STAT JAK/STAT（Janus激酶/信号转导子和转录激活子）信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核，导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径，其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗...