竞争性拮抗(competitive antagonism)是指拮抗剂与激动剂竞争性结合受体同一部位,拮抗剂与受体结合后可阻止激动剂的结合。当激动剂浓度固定,提高拮抗剂浓度可以逐渐抑制激动剂产生的效应,直至完全阻止;反之,足够高浓度的激动剂可以移除一定浓度的拮抗剂作用,仍然可以达到单独使用激动剂时的最大效应。戒毒药纳曲酮是一种竞...
阻止激动剂与受体结合,分为竞争性和非竞争性拮抗剂。例如,纳曲酮为竞争性拮抗剂。 3反向激动剂(Reverse Agonist): 与受体结合并抑制其固有活性,产生相反的生物效应。例如,匹莫范色林是选择性血清素受体反向激动剂。 3. 离子通道相关药物 阻滞剂(Blocker): - 阻止离子通道开放,常用于治疗高血压和心律失常的药物,如...
G蛋白偶联受体(GPCRs)是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体,具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白,进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应,从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着...
此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。 血管生成,即从已存在的血管中生成新血管。此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。正常情况下,血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下,此通路能做出迅速的应答。在...
TGF-p/SmadTGF-p(转化生长因子p)是一种多效性、多向性的细胞因子,Smad蛋白是细胞内重要的TGF-p信号传导和调节分子,可将TGF-p信号由胞浆直接传导至细胞核。TG..
神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、...
DNA-PK诱导DNA修复，涉及错配、碱基切除、核苷酸切除修复等多种机制。RPA、Rad51和fanconi贫血蛋白等也可直接用于DNA修复。ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活：1）ATM/ATR激酶激活Chk2激酶，Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25，同时也通过Chk1抑制Cdc25，从而阻止cdc2的激活，快速抑制细胞有丝分裂...
因此为了满足体内平衡或再生的需要,需要精准地控制干细胞的输出。一些关键的信号通路已被证明在这种调节能力中发挥重要作用,包括Wnt、Hedgehog、Hippo、Notch、BMP/TGF-β等信号转导途径都已被实验证实可调控各类干细胞的特性,比如:细胞自我更新、细胞生存、增殖和分化等。
JAK-STAT信号级联由三个主要成分组成：由酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和转录因子STAT三个成分组成。JAK/STAT通路转导过程 细胞因子，如干扰素、白细胞介素和生长因子等配体，与细胞表面受体结合，引起受体分子二聚化。与受体偶联的JAK相互接近并通过交互的酪氨酸磷酸化而被激活。活化后的JAK使受体的酪氨酸磷酸...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂---神经信号通路 神经信号 神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质，并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡，进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸（GABA）、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中...