笔者以为HRS-1167为WO2022247816A1中的实施例2结构的可能性较大。 WO专利中的实施例2化合物显著抑制重组PARP1活性(IC50 = 11 nM),其选择性优于重组PARP2 (IC50 = 1779 nM)。在细胞滴度-glo检测中,它对人乳腺MDA-MB-436和BRCA2敲除的结肠癌DLD-1癌细胞(IC50分别为1和2.5 nM)显示出抗增殖活性,对野生型DLD...
PARP抑制剂已被证实可以有效治疗乳腺癌和卵巢癌。 HRS-1167正是恒瑞自主研发的选择性、高活性、可口服的PARP1小分子抑制剂,属于第二代PARP抑制剂。与第一代PARP抑制剂相比,HRS-1167对PARP1的选择性更高、亲和力更强,且可诱导DNA捕获。据德国默克早先新闻稿介绍,与第一代PARP抑制剂相比,PARP1特异性抑制剂的选择性...
PARP抑制剂已被证实可以有效治疗乳腺癌和卵巢癌。 HRS-1167正是恒瑞自主研发的选择性、高活性、可口服的PARP1小分子抑制剂,属于第二代PARP抑制剂。与第一代PARP抑制剂相比,HRS-1167对PARP1的选择性更高、亲和力更强,且可诱导DNA捕获。据德...
这两篇专利均是对阿斯利康的PARP1抑制剂AZD5305的fast follow,恒瑞再次用最小的成本(14个实施例的合成),实现了利益的最大化。也不得不感慨AZ在PARP抑制剂上研发实力的强大,AZ还有另外一款入脑的PARP1选择性抑制剂AZD9574(2022年ACS春季会议首次披露结构),相信恒瑞应该也有布局。 图5 AZD9574的结构 如图6为AZD530...
这两篇专利均是对阿斯利康的PARP1抑制剂AZD5305的fast follow,恒瑞再次用最小的成本(14个实施例的合成),实现了利益的最大化。也不得不感慨AZ在PARP抑制剂上研发实力的强大,AZ还有另外一款入脑的PARP1选择性抑制剂AZD9574(2022年ACS春季会议首次披露结构),相信恒瑞应该也有布局。
近年来,PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点,PARP抑制剂经历了3次更新换代,第3代 PARP 抑制剂以复合物单晶结构为基础,具有活性高、选择性好等优点。多项研究表明晚期卵巢上皮性癌患者应用PARP抑制剂进行维持治疗获益显著。尤其在卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等治疗领域显示出颇具前景的疗效。
德国默克重磅引进!恒瑞 PARP1 抑制剂获批新临床 2月 5 日,据 CDE 官网显示,恒瑞HRS-1167 新临床试验申请获默示许可,联合ATR 抑制剂HRS2398 治疗晚期实体瘤患者(受理号:CXHL2301326)。 来自:CDE 官网 HRS-1167 是一款选择性、高活性、可口服的 PA...
10月底恒瑞和默克首付款1.6亿欧,总金额14亿欧的大交易刷爆各大公众号和朋友圈。交易主要包括恒瑞自主研发的PARP1抑制剂HRS-1167和Claudin-18.2抗体偶联药物(ADC)SHR-A1904。交易并未透露小分子和大分子首付款的分配比例,以当前ADC火爆的出海来看,SHR-A1904应该会有更高的占比。
恒瑞 PARP1 抑制剂获批新临床 2月 5 日,据 CDE 官网显示,恒瑞HRS-1167 新临床试验申请获默示许可,联合ATR 抑制剂HRS2398 治疗晚期实体瘤患者(受理号:CXHL2301326)。 来自:CDE 官网 HRS-1167 是一款选择性、高活性、可口服的 PARP1 小分子抑制剂,属于第二代 PARP 抑制剂。多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)...
这两篇专利均是对阿斯利康的PARP1抑制剂AZD5305的fast follow,恒瑞再次用最小的成本(14个实施例的合成),实现了利益的最大化。也不得不感慨AZ在PARP抑制剂上研发实力的强大,AZ还有另外一款入脑的PARP1选择性抑制剂AZD9574(2022年ACS春季会议首次披露结构),相信恒瑞应该也有布局。