其中包括6款“first-in-class”药物以及首款口服PCSK9抑制剂等。 表:2023年度十大“明星小分子” 数据来源:Drug hunter 图:2023年度十大“明星小分子” 图片来源:Drug Hunter 1. MK-0616: 口服PCSK9抑制剂 研发企业:默沙东 适应症:高胆固醇血症 在研阶段:Ⅲ期 图:MK-0616分子结构式 图片来源:Drug hunter MK...
一般来说,生物药是大分子药,化学药是小分子药。具有单一明确有效成成分、分子量在1000道尔顿以下的有机化合物分子可视为小分子药物。 来源:艾瑞咨询 相对于大分子生物药来说,小分子药物有着大部分可口服,绝大多数不涉及免疫原性、可以穿透细胞膜、稳定、易于储存和运输等优点。但与此同时,小分子药物的研发成功率较...
小分子(small molecules)是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿),并具有生物学功能的化合物。此类化合物与细胞因子和蛋白不同,其可直接穿过细胞膜进入细胞,进而发挥相应的功能,适用于各种属的细胞。小分子化合物的作用靶点众多,已广泛应用于干细胞,类器官,免疫学,神经生物学,表观遗传学,细胞凋亡,离子通道,肿瘤...
小分子药物和大分子药物是指药物分子量的不同,两者有许多显著的差异: 01 分子量 小分子药物的分子量通常在1000以下,而大分子药物的分子量通常在10000以上; 02 亲水性 小分子药物更易溶于水,而大分子药物则更易溶于油类; 03 药物代谢 小分子药物更容易被人体代谢,大分子药...
婴幼儿配方奶粉中的“小分子”主要指蛋白质分子或脂肪球颗粒更小。小分子蛋白质在婴幼儿配方奶粉中主要体现为:乳清蛋白、水解蛋白、α-乳白蛋白、乳蛋白水解奶粉(特配粉)。“小分子奶粉”主要指含有小分子蛋白质或小分子脂肪的婴幼儿配方奶粉;而脂肪球颗粒更小主要体现在婴幼儿配方羊奶粉中。
表1, 2022销售额 top 10小分子药物 奈玛特韦(Paxlovid,Nirmatrelvir) 由辉瑞研发的一款3CL蛋白酶抑制剂,可以抑制3CL蛋白酶的作用,从而阻止新冠病毒后续的一系列复制活动。在临床试验中,Paxlovid可将新冠肺炎非住院患者的住院或死亡率降低89%。该药于2021年12月成为首款...
近一个世纪,小分子药物一直是制药行业的中流砥柱。 小分子药物被定义为低分子量(<1000Da)的有机化合物,作为治疗药物具有一些明显的优势:大多数可以口服给药,并且可以穿过细胞膜到达细胞内靶标。还可以被设计成通过各种作用模式与生物靶点接触,它们的分布可以进一步定制,例如允许在有或没有大脑穿透的情况下进行全身暴...
所需小分子抑制剂/激活剂 内皮细胞 Y-27632, CHIR-99021, Forskolin 生血内皮 CHIR-99021 心肌细胞 CHIR-99021, IWR-1 外胚层目的细胞 所需小分子抑制剂/激活剂 神经外胚层 SB-431542, LDN-193189, Y-27632 神经祖细胞 CHIR-99021, VPA, Repsox, SB-431542, LY-411575, ...
从适应症来看,2023年获批的国产创新药中(包括小分子、大分子等),有18款是抗肿瘤药,占比53%。另外,君实生物的氢溴酸氘瑞米德韦片、先声药业的先诺特韦片/利托那韦片组合包装、众生药业的和乐布韦片三款为国产新冠口服药,柯菲平的盐酸柯诺拉赞片、四环医药安纳拉唑钠肠溶片为抑酸治疗创新药。