该研究中,介绍了两种用于癌症治疗的新型强效Arf1小分子抑制剂,即DU101和DU102。 在侯宪玉教授团队的最新研究中,通过在果蝇干细胞肿瘤的筛选系统,对基于Exo2修饰的100多种化学物质进行了筛选,发现了两种新的、用于癌症治疗的小分子Arf1抑制剂,分...
研究团队通过一系列的努力，开发了一种新型的 HIPK2（Homeodomain-interacting protein kinase 2）变构抑制剂 RLA-23174。这种小分子化合物能够特异性地破坏 HIPK2 与 Smad3 的相互作用，从而抑制 TGF-β/Smad3 信号通路，而不影响 HIPK2 的激酶活性。在多个实验性肾纤维化动物模型中，RLA-23174 显示出显著的疗效...
虽然不可逆抑制剂通常是共价的,但非共价抑制剂有时可以很长时间地发挥不可逆抑制剂的作用。 可逆抑制剂 ●可逆抑制可以分解为以下几种: ●竞争抑制-抑制剂和底物竞争自由酶,但每一个都阻碍了对方的结合,因为这种结合事件通常发生在目标的活性位点(正位位点),正是底物也结合的地方。 ●非竞争性抑制-抑制剂与游离...
抑制剂有些公司也称之为小分子化合物、分子库等,比较实在的公司直接叫做原料药,因为本质就是原料药。原料药并不像药品那样有GMP标准,不管原研药也好,仿制药也好,效果上可能有区别,但… 明威 药物分子构象对靶点结合的影响——刚柔并济 ABChe...发表于Mecha... 2023年获FDA批准的小分子新药及药物设计思路 Herba...
目前处于临床在研阶段的药物仅一款由哈佛大学Broad研究所Robert Manguso团队的研究人员发现的ABBV-CLS-484 (AC484),该小分子抑制剂通过抑制PTPN2/PTPN1,使 T 细胞和 NK 细胞免疫活性增强,也使得肿瘤细胞更易遭受攻击。CBL-B(Casitas B细胞淋巴瘤-B)是一种E3泛素连接酶,...
作者首先使用了CBP/p300 HAT小分子抑制剂A485,该抑制剂可与乙酰辅酶A(CoA)可逆地竞争地结合HAT结构域的催化中心。发现给小鼠腹腔注射A485,在2小时内会出现明显的白细胞增多。无论给药途径如何,A485与中性粒细胞减少症的首选治疗药物G-...
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小分子抑制剂是一类能够与蛋白相互作用,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,包括酶抑制剂、 转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂作用的靶蛋白一般都是酶,而小分子能够直接和这些靶蛋白结合,通过和底物竞争、改变蛋白结构,或者阻碍蛋白构型构象转变,从而降低蛋白活性。t它...
导读:Christof Hauck领导的康斯坦茨大学研究小组发现了一种将肿瘤细胞锁定于原位的新型蛋白磷酸酶PPM1F抑制剂——Lockdown。蛋白磷酸化失调是癌细胞的标志之一,而蛋白磷酸酶PPM1F的特异性抑制剂,可以使肿瘤细胞保持在原位,阻止了肿瘤细胞侵入健康的邻近组织,从而潜在地为抑制肿瘤转移铺平了道路。 蛋白磷酸酶与蛋白激酶相...