研究团队通过一系列的努力，开发了一种新型的 HIPK2（Homeodomain-interacting protein kinase 2）变构抑制剂 RLA-23174。这种小分子化合物能够特异性地破坏 HIPK2 与 Smad3 的相互作用，从而抑制 TGF-β/Smad3 信号通路，而不影响 HIPK2 的激酶活性。在多个实验性肾纤维化动物模型中，RLA-23174 显示出显著的疗效...
泛素-蛋白酶体系统小分子抑制剂的研究进展 仍惑发表于Hello... 2021至少有15种靶向降解剂进入临床-从PROTAC到分子胶 Targeted protein degraders crowd into the clinic在2019年,Arvinas Therapeutics首次开展了针对异双功能靶向降解剂的试验,该降解剂是一类新兴的小分子药物,可破坏而不是抑制蛋白质靶标… 费米子父...
粪菌移植等可调节肠道菌群;③ 小分子抑制剂具有短时、可逆作用和特异性高等优点,可靶向微生态中细菌的特定生理活动,如瘤胃中的甲烷生成、环境中的硫酸盐还原和土壤中的消化作用;④ 也可靶向肠道微生物代谢,如抑制肠道细菌葡萄糖醛...
产品名称:小分子抑制剂(Sitravatinib) 英文名称:Sitravatinib 产品货号:M00909 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg Sitravatinib是一个新颖的小分子抑制剂,靶点是多个RTKs,IC50值是3980nmol/L。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
产品名称:小分子抑制剂(Sitravatinib) 英文名称:Sitravatinib 产品货号:M00909 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg Sitravatinib是一个新颖的小分子抑制剂,靶点是多个RTKs,IC50值是3980nmol/L。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
ALG-093702是一种肝脏靶向的PD-L1小分子抑制剂，可优先进入肝脏，从而可能潜在地减轻肝外靶向相关毒性。表征ALG-093702的药代动力学(PK)、药效学(PD)与疗效之间的关系对于选择新型肝靶向PD-L1抑制剂药物的给药策略至关重要。C57BL/6小鼠体内 ALG-093702 的平均血浆和组织浓度，来源Aligos公司、EASL2023 采用...
FDA获批的蛋白激酶抑制剂概要 截至2023年,美国FDA已批准72种小分子治疗性蛋白激酶抑制剂,除奈他舒地尔(滴眼液)以及替西罗莫司和trilaciclib(静脉给药)外,几乎所有药物均口服有效。芦可替尼是一种口服生物可利用性JAK1/2治疗性蛋白激酶抑制剂,于2011年被批准用于...
百时美- 施贵宝公司是PD-1/PD-L1药物研发的先行者,报道了一系列联苯核心结构的PD-1/PD-L1小分子抑制剂,这些小分子抑制剂的IC50值通过均相时间分辨荧光 (HTRF) 结合测定进行评估,范围为 0.92 nM 至 14.25 μM,代表性化合物如下。 百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)开发的小分子抑制剂(来源:文献8) ...