奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼效果对比。 - 肿瘤科张莉医生于20240119发布在抖音,已经收获了83个喜欢,来抖音,记录美好生活!
总体上看,两种国产三代EGFR TKI(阿美替尼、伏美替尼)的不良反应均比奥希替尼较低。如腹泻的发生率及严重程度:阿美替尼治疗导致的腹泻发生率7.4%,≥3级的腹泻发生率为0.4%,伏美替尼治疗导致的腹泻发生率6.0%,≥3级的腹泻为0.4%,而奥希替尼治...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障...
而同样为第三代EGFR抑制剂的奥希替尼,为了“攻克”EGFR ex20ins这个难治突变,尝试过包括剂量翻倍等多种方案,疗效也只是平平(高剂量奥希替尼治疗EGFR ex20ins突变患者,整体缓解率约24%~28%),不良事件发生率却明显提升(腹泻最...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已成为EGFR突变晚期NSCLC患者的标准治疗选择,尤其以第三代EGFR-TKI(奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等)最被临床所关注。 01 使用三代EGFR靶向药时,不可忽视的6大用药细节[1-7] ▍应尽可能...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
1. 奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼这三款药物的基本结构一致,作用靶点和适应症基本相同,目前均已纳入医保。虽然基本结构一致,但有细微差别。伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强,穿透血脑屏障的能力也更强,治疗脑转移的效果增强。因此目前来说,受到了更多中国临床医生...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障...
四种三代EGFR-TKI基本结构是一致的,但在细微处存在差别。适应症也有所差异。奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼都适用于以下两种情况: 一线治疗携带EGFR敏感突变(19号外显子缺失或L858R突变)的局部晚期或转移性NSCLC; 既往经一代或二代EGFR-TKI治疗出现疾病进展,并且伴随EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC。