本研究发现N-乙酰5-羟色胺(NAS)是IDO1的正变构调节剂(PAM),从而增加了DC中Kyn介导的AhR活化。NAS对IDO1的作用可使小鼠免受神经炎症的侵害,以及复发性多发性硬化症患者外周血单核细胞中IDO1活性的重置,该研究可为开发IDO1 PAM作为自身免疫/神经炎...
近红外激光照射后,超分子前药纳米载体在肿瘤部位产生大量活性氧自由基(ROS),激发抗肿瘤免疫原性,增强细胞毒性T细胞(CTLs)的瘤内浸润,从而有效抑制结直肠肿瘤;3)IDO1抑制剂纳米药物联合诱导ICD的PTT策略。
瑞特西宁作为吲哚胺2,3双加氧酶1抑制剂的用途本发明通过天然产物瑞特西宁或其药学上可接受的盐作为吲哚胺2,3双加氧酶1抑制剂(IDO1)的用途,瑞特西宁对于吲哚胺2,3双加氧酶1的抑制作用,对IDO1在疾病发生发展中的促进作用进行阻碍和/或破坏,从而为治疗IDO1介导的疾病提供良好的前景.李庆...
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述吲哚胺2,3‑双加氧酶介导的相关 疾病或病症为肿瘤、抑郁症或阿尔茨海默病。 2 2 CN 112851658 B 说明书 1/4 页 吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂 技术领域 [0001] 本发明涉及小分子药物领域,更具体而言,涉及吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制 剂...
吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究。本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子抑制剂的结合模式和构效关系进行综述,希望能够对IDO1小分子抑制剂的研究提供启示。
吲哚胺2,3双加氧酶1(Indolemine 2,3-dioxygenase,IDO1)是包含亚铁血红素的细胞内单体酶,位于两个结构域域中的亚铁血红素负责催化L-色氨酸通过犬尿氨酸降解途径的初始和速率限制步骤。这个反应通过色氨酸吲哚环的氧化反应发生,分别由IDO1、IDO2和TDO在哺乳类动物中单独催化。该催化反应导致一系列生物活性物的代谢...
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述吲哚胺2,3‑双加氧酶介导的相关疾病或病症为肿瘤、抑郁症或阿尔茨海默病。权利要求书1/1页2CN112851658B2吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂技术领域[0001]本发明涉及小分子药物领域,更具体而言,涉及吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂。背景技术[0002]...
近年来, IDO小分子抑制剂因其能够重新编程宿主炎症环境,将“冷”肿瘤(非T细胞炎症肿瘤)转化为“热”肿瘤(T细胞炎症肿瘤),而成为肿瘤免疫治疗领域的研究热点之一。IDO包括IDO1、IDO2和色氨酸2,3-双加氧酶(TDO),在许多类型的肿瘤细胞(...
29.一种试剂盒,其包含: 权利要求1至21任一项所述的化合物,其药学上可接受的盐,或权利要求22所述的药物 组合物;以及 使用所述化合物或药物组合物的说明书。 7 7 CN 113896685 A 说明书 1/133页 吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂 [0001] 相关申请 [0002] 本申请为2017年2月8日向中国知识产权局...
摘要 本发明属于生物医药技术领域,发明了一类创新的吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO1的抑制剂,即烟酸衍生物(3‑吡啶丙酸的衍生物)。该类3‑吡啶丙酸的衍生物能有效抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO1催化色氨酸代谢,在人源癌细胞中能显著抑制高表达的IDO1酶活性,而且细胞毒性低。这些烟酸衍生物作为IDO1酶的...