Linrodostat吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂膀胱癌膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位.吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂.在Ⅰ,Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很...
本研究发现N-乙酰5-羟色胺(NAS)是IDO1的正变构调节剂(PAM),从而增加了DC中Kyn介导的AhR活化。NAS对IDO1的作用可使小鼠免受神经炎症的侵害,以及复发性多发性硬化症患者外周血单核细胞中IDO1活性的重置,该研究可为开发IDO1 PAM作为自身免疫/神经炎...
近红外激光照射后,超分子前药纳米载体在肿瘤部位产生大量活性氧自由基(ROS),激发抗肿瘤免疫原性,增强细胞毒性T细胞(CTLs)的瘤内浸润,从而有效抑制结直肠肿瘤;3)IDO1抑制剂纳米药物联合诱导ICD的PTT策略。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述吲哚胺2,3‑双加氧酶介导的相关 疾病或病症为肿瘤、抑郁症或阿尔茨海默病。 2 2 CN 112851658 B 说明书 1/4 页 吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂 技术领域 [0001] 本发明涉及小分子药物领域,更具体而言,涉及吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制 剂...
吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究。本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子抑制剂的结合模式和构效关系进行综述,希望能够对IDO1小分子抑制剂的研究提供启示。
吲哚胺2,3双加氧酶1(Indolemine 2,3-dioxygenase,IDO1)是包含亚铁血红素的细胞内单体酶,位于两个结构域域中的亚铁血红素负责催化L-色氨酸通过犬尿氨酸降解途径的初始和速率限制步骤。这个反应通过色氨酸吲哚环的氧化反应发生,分别由IDO1、IDO2和TDO在哺乳类动物中单独催化。该催化反应导致一系列生物活性物的代谢...
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:所述吲哚胺2,3‑双加氧酶介导的相关疾病或病症为肿瘤、抑郁症或阿尔茨海默病。权利要求书1/1页2CN112851658B2吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂技术领域[0001]本发明涉及小分子药物领域,更具体而言,涉及吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂。背景技术[0002]...
29.一种试剂盒,其包含: 权利要求1至21任一项所述的化合物,其药学上可接受的盐,或权利要求22所述的药物 组合物;以及 使用所述化合物或药物组合物的说明书。 7 7 CN 113896685 A 说明书 1/133页 吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂 [0001] 相关申请 [0002] 本申请为2017年2月8日向中国知识产权局...
近年来, IDO小分子抑制剂因其能够重新编程宿主炎症环境,将“冷”肿瘤(非T细胞炎症肿瘤)转化为“热”肿瘤(T细胞炎症肿瘤),而成为肿瘤免疫治疗领域的研究热点之一。IDO包括IDO1、IDO2和色氨酸2,3-双加氧酶(TDO),在许多类型的肿瘤细胞(...
摘要 本发明属于生物医药技术领域,发明了一类创新的吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO1的抑制剂,即烟酸衍生物(3‑吡啶丙酸的衍生物)。该类3‑吡啶丙酸的衍生物能有效抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO1催化色氨酸代谢,在人源癌细胞中能显著抑制高表达的IDO1酶活性,而且细胞毒性低。这些烟酸衍生物作为IDO1酶的...