由于硼和硼酸基团具有独特的理化性质,硼在药物分子设计中表现出显著的优势,其已经被广泛应用于药物化学领域[3]。 01、提高药物活性和选择性 在第一个含硼药物硼替佐米(Bortezomib)的研发路程中,科学家们首先开发了醛基多肽类蛋白酶体抑制剂,然而由于其抑制活性较差,选择性不高,生物利用度较低等缺陷,需要对其进行...
在药物发现方面,近年来将硼掺入药物化学研究中的趋势正在稳定增长。到目前为止,FDA已批准了五种含硼药物,其他几项正在临床试验中。含硼药物具有多种期望的性质,导致它们的使用增加,包括潜在地增强药物的效力和改善其药代动力学特性。对含硼的药物探索有望阐明硼掺入的优势,并...
【摘要】近年来,关于含硼药物,尤其是硼酸类药物的研究逐渐增多。含硼药物代表了药物化学家在研发领域开拓的一类新成果,这类药物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面正扮演着愈发重要的角色。目前,全球已有5个含硼药物获批上市,正处于临床试验阶段的含硼药物也不在少数,同时近几...
硼(Boron),在药物分子中比较少见,但也有,最早的可能是2003年获批的proteasome抑制剂Bortezomib (抗肿瘤)。 目前获批的可能一共有5个,此外还有更多在临床上 (但不确定是不是都处于active状态)。 图1上市的含硼药物及部分临床分子 下面结合结构,简单看下硼在药物分子中的作用。
硼在药物分子设计中的优势 由于硼和硼酸基团具有独特的理化性质,硼在药物分子设计中表现出显著的优势,其已经被广泛应用于药物化学领域[3]。 1、提高药物活性和选择性 在第一个含硼药物硼替佐米(Bortezomib)的研发路程中,科学家们首先开发了醛基多肽类蛋白酶体抑制剂,然而由于其抑制活性较差,选择性不高,生物利用度...
Tavaborole,又称他伐硼罗,是一种含硼的抗真菌药物,通过结合细胞质亮氨酰氨酰基-tRNA合成酶抑制细胞蛋白质合成,进而发挥其抗真菌活性,可用于治疗局部治疗趾甲真菌感染。 产品信息 英文别名(English Synonym) Tavaborole, AN-2690, AN2690 中文名称(Chinese Name) ...
含硼化合物(BCC)药物研究在不断深入 市场规模将持续扩大 含硼化合物(BCC)含有至少一种碳硼键,细分产品包括硼酸、硼酯、硼烷、硼氢化物、硼酰胺、硼酸盐阴离子、硼基阴离子等。含硼化合物是重要的有机合成砌块和药物化学原料,在药物化学、诊断、成像等领域具有广阔的应用前景。
摘 要 近年来，关于含硼药物，尤其是硼酸类药物的研究逐渐增多。含硼药物代表了药物化学家在研发领域开拓的一类新成果，这类药物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面正扮演着愈发重要的角色。目前，全球已有5个含硼药物获批上市，正处于临床试验阶段的含硼药物也不在少数，同时近几年在研新药的不断出现，极大地扩展了硼在...
1、为克服现有技术的不足,本发明的第一目的在于提供一种反应条件温和的含硼(10b)药物bsh中间体式ⅰ化合物的制备方法;本发明的第二个目的在于提供一种利用上述中间体制备式ⅲ所示的含硼(10b)药物bsh的方法,采用该方法制备含硼(10b)药物bsh,收率高且制造成本相对较低。