硼(Boron),在药物分子中比较少见,但也有,最早的可能是2003年获批的proteasome抑制剂Bortezomib (抗肿瘤)。 目前获批的可能一共有5个,此外还有更多在临床上 (但不确定是不是都处于active状态)。 图1上市的 含硼药物 及部分临床分子 下面结合结构,简单看下硼在药物分子中的作用。 Metal-Binding 这方面JMC有篇相关...
硼替佐米是以蛋白酶体为靶标治疗多发性骨髓瘤的首创药物,也是第一个上市的含有硼酸片段的小分子化 合物。在药物化学层面上,硼替佐米的研制是在先导化合物三肽醛的优化中,用活性强度和选择性评价亲电性基 团的性质,优选出硼酸片段,摆脱了既往对含硼化合物难以成药的偏见;通过减少氨基酸片段和变换疏水基团,提 ...
硼替佐米(Bortezomib), 作为以蛋白酶体为靶标的首创药物, 也是第一个问世的含有机硼酸的小分子化合物, 硼酸特异性地与蛋白酶体的重要残基发生共价键结合, 是硼替佐米高选择性的结构基础。 硼替佐米由千年制药(Millennium)开发,商品名VELCADE®,于2003年5月13日获FDA批准。本品可联合美法仑和泼尼松(MP方...
含氟小分子硼药,其选自下述结构式所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,选自氟取代烷基和氟取代芳香基中的任意一种。该含氟小分子硼药与FDA批准的小分子硼药BPA相比,具有更加良好的水溶性,并在细胞与动物实验水平展现出了比目前临床广泛使用的果糖‑BPA更好的肿瘤摄取能力与更高的TN比与TB比。同时,其更易于制...
可直接含漱或用医用纱布浸湿后湿敷于溃疡面,每天3 - 4次。含片:西地碘含片含有活性碘分子,具有杀菌抗感染的作用。每次含服1 - 2片,每天3 - 4次。散剂:冰硼散、锡类散等传统中药散剂,可直接涂敷于溃疡表面。这些散剂具有清热解毒、消肿止痛的功效,每天可使用2 - 3次。