由于硼和硼酸基团具有独特的理化性质,硼在药物分子设计中表现出显著的优势,其已经被广泛应用于药物化学领域[3]。 01、提高药物活性和选择性 在第一个含硼药物硼替佐米(Bortezomib)的研发路程中,科学家们首先开发了醛基多肽类蛋白酶体抑制剂,然而由于其抑制活性较差,选择性不高,生物利用度较低等缺陷,需要对其进行...
【摘要】近年来,关于含硼药物,尤其是硼酸类药物的研究逐渐增多。含硼药物代表了药物化学家在研发领域开拓的一类新成果,这类药物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面正扮演着愈发重要的角色。目前,全球已有5个含硼药物获批上市,正处于临床试验阶段的含硼药物也不在少数,同时近几...
硼酸盐结构稳定性好,在药物中可调节活性和代谢。硼酸酯有良好亲脂性,利于药物跨膜转运和吸收。硼氮杂环独特电子云分布,影响药物与靶点亲和力。含硼药物结构设计需考虑硼原子位置和连接基团。不同位置硼原子对药物活性和选择性影响差异大。 连接基团性质会改变含硼药物的物理化学性质。含硼药物可通过共价键与靶点结合...
接下来，我们将深入探讨FDA批准的含硼药物之一——硼替佐米的作用机制。硼替佐米，一种被美国FDA和欧盟批准用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的药物，其靶标蛋白为26S蛋白酶体。这种药物通过注射给药，对既往接受过和未接受过治疗的多发性骨髓瘤患者均有效。其作用机制在于对26S蛋白酶体的可逆抑制，从而阻断泛素...
Tavaborole,又称他伐硼罗,是一种含硼的抗真菌药物,通过结合细胞质亮氨酰氨酰基-tRNA合成酶抑制细胞蛋白质合成,进而发挥其抗真菌活性,可用于治疗局部治疗趾甲真菌感染。 产品信息 英文别名(English Synonym) Tavaborole, AN-2690, AN2690 中文名称(Chinese Name) ...
硼化合物常含结晶水,如硼砂(Na₂B₄O₇·10H₂O)含10个结晶水,干燥时需精确控制温度梯度。 ②加热过程遵循传热与传质双重机制。以硼酸为例,在105℃干燥时,表面水分先气化,内部水分通过浓度差向表面扩散。硼原子的亲水性使其在潮湿环境中易形成水合物,干燥时需延长处理时间。 ③含硼药物的干燥曲线呈现双...
图1 上市的含硼药物及部分临床分子 下面结合结构,简单看下硼在药物分子中的作用。 Metal-Binding 这方面JMC有篇相关综述,图2-5都截自这篇文章。图2A是上市的几个metal-binding的药 (非boron),及结合模式简图。图2B示意boron两种杂化状态,及与metal-binding可能的形式。 图2 下面是几个例子。图3是PDE4抑制剂...
1.1 硼元素的独特性。 硼这个元素啊,可真是有点神奇。它虽然在我们身体里量不多,但就像“四两拨千斤”里那四两一样,作用不容小觑。硼在一些生物化学反应里扮演着独特的角色,就像一把特殊的钥匙,能开启一些特定的生理过程的锁。这就使得含硼药物有了很大的潜力。 1.2 治疗疾病的潜力。 含硼药物在治疗好多疾病...
含硼药物及其制备方法.pdf,本发明属于肿瘤治疗药物技术领域,具体涉及含硼药物及其制备方法。该含硼药物由多巴胺及其衍生物与含硼化合物聚合反应得到。本发明的含硼药物在肿瘤中的浓度高达70µg/g,并且肿瘤和血液的硼浓度比显著提高,可达70:1,且能在血液和正常器官中较
到目前为止,FDA已批准了五种含硼药物,其他几项正在临床试验中。含硼药物具有多种期望的性质,导致它们的使用增加,包括潜在地增强药物的效力和改善其药代动力学特性。对含硼的药物探索有望阐明硼掺入的优势,并鼓励医学和药物化学家将含硼化合物视为其药物发现计划中的可能性和...