简称先导物,又称原型物,是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 先导化合物的发现和寻找有多种多样的途径和方法。 因先导化合物存在着某些缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先...
先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。 发现途径: (1)天然生物活性物质--次级代谢产物,如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇,具有强效抗肿瘤活性,临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤; (2)广泛和随机筛选,如新抗生素的发现往往从各处的土壤中, 有抗菌或抗癌活性的...
先导化合物(lead compound)简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。在新药研究过程中,通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。 通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。一旦...
先导化合物是指在药物研发过程中,通过一系列的药物设计和药物筛选方法获得的具有一定活性和选择性的化合物。它是药物研发的起点,通过对先导化合物的优化,最终可以获得具有良好药效和药代动力学性质的药物。 先导化合物具有如下特征:-有一定的活性:先导化合物应当具备对目标疾病具有一定药效的能力,通常通过高通量筛选或虚...
解析 1.从天然资源中得到先导化合物; 2.以现有的药物作为先导化合物; ①由药物副作用发现先导化合物; ②通过药物代谢研究得到先导化合物; ③以现有突破性药物作先导; 3.用活性内源性物质作为先导化合物; 4.利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物。
先导化合物具有多个优点,如更好的药物效果、较低的毒副作用、更好的药物代谢和更好的药物分布等。 在药物研发中,先导化合物在药物发现的早期阶段起着关键作用。药物发现是一个非常漫长和复杂的过程,需要大量的实验和验证。先导化合物可以作为药物发现的起点,为后续的研发提供基础。在寻找先导化合物时,研究人员一般会...
先导化合物(lead compound)是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用.但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.获得先导化合物可有多种途径,例如在自然界生物中分离得到活性物质;基于受体蛋白的三维结构设计先...
先导化合物是指具有独特结构的有一定活性或潜在活性的化合物,是现代新药研究的出发点。它因为活性太小、选择性不高、药代动力学性质不好或毒性较大等缺点,不能直接作为新药开发,但可以在该化合物结构的基础上,进行一系列的结构改造或修饰,得到符合治疗要求的新药。随着科学技术的日益发展,寻找和获得先导化合物的方法...
先导化合物(leadcompound),也称新化学实体(newchemicalentity,NCE),是指通过各种途径和方法得到的具有某种生物活性或药理活性的化合物.先导化合物的发现,一方面有赖于以上两步所确定的受体和模型,另一方面也成为了整个药物研发的关键步骤.先导化合物发现的方法和途径 从天然产物活性成分中发现先导化合物通过分子生物学途径...