先导化合物(lead compound)简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。在新药研究过程中,通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。 通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。一旦...
先导化合物(lead compound)简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。在新药研究过程中,通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。 。
先导化合物是指新发现的对特定靶标和模型呈现明确药理活性并值得优化的化学结构。 发现途径: (1)天然生物活性物质--次级代谢产物,如自红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇,具有强效抗肿瘤活性,临床用于治疗卵巢癌、乳腺癌和恶性黑色素瘤; (2)广泛和随机筛选,如新抗生素的发现往往从各处的土壤中, 有抗菌或抗癌活性的...
简称先导物,又称原型物,是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。先导化合物的发现和寻找有多种多样的途径和方法。因先导化合物存在着某些缺陷,如活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导...
先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构的发展潜力，可以用作起始研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新农药品种。在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。获得先导...
先导化合物(lead compound)是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用.但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.获得先导化合物可有多种途径,例如在自然界生物中分离得到活性物质;基于受体蛋白的三维结构设计先...
先导化合物是指在药物研发过程中,通过一系列的药物设计和药物筛选方法获得的具有一定活性和选择性的化合物。它是药物研发的起点,通过对先导化合物的优化,最终可以获得具有良好药效和药代动力学性质的药物。 先导化合物具有如下特征:-有一定的活性:先导化合物应当具备对目标疾病具有一定药效的能力,通常通过高通量筛选或虚...
先导化合物简称“先导物”,是指具有某种所期望的生物活性但可能存在其它方面的不利因素,诸如选择性差、毒性高、代谢不稳定、溶解度不好等,导致成药性不足,需进一步结构改造和修饰的化合物,是新药研发的起始点。那么,先导化合物从何而来? 从天然产物中得到先导化合物 ...
解析 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。结果一 题目 何谓先导化合物? 答案 答:在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有...