另外YAP–TEAD复合体有三个结合界面(Interface 1,2,3)。利用多肽或者小分子与YAP直接竞争TEAD的结合,抑制YAP的活性就可以阻止YAP–TEAD复合物的形成比如多肽化合物Super-TDU,peptide 17和金黄三羧酸(aurintricarboxylic acid)阻断。图2 当前的治疗候选药物主要集中在间接抑制TEAD内部的口袋(比如VT3989)或者直接破...
据文献报道,YAP、TAZ和TEAD是Hippo通路的下游效应子。由于YAP/TAZ缺乏明显的可成药口袋或催化生态位,因此TEAD上保守的中央脂质口袋的发现为Hippo/Yap通路的治疗干预提供了有潜力的途径之一。 TYK-01054正是一款小分子YAP/TEAD抑制剂,拟用于治疗多种晚期肿瘤,如恶性间皮瘤、头颈鳞状细胞癌、食管癌、胰腺癌、神经鞘瘤...
中文名称: YAP-TEAD抑制剂3 英文名称: YAP-TEAD-IN-3 CAS号: 2714434-21-4 品牌: TargetMol 产地: 美国 保存条件: Shipping with blue ice. 纯度规格: 97.81% 产品类别: 抑制剂 货号: T77725 Product Introduction Bioactivity 名称 YAP-TEAD-IN-3 描述 YAP-TEAD-IN-3 is an inhibitor of ...
YAP-TEAD-IN-1作为YAP-TEAD相互作用的竞争性肽类抑制剂,具有广泛的应用前景:科学研究:YAP-TEAD-IN-1可用于深入研究YAP-TEAD信号通路的机制,揭示其在细胞生理和病理过程中的具体作用。这有助于科学家更好地理解细胞增殖、分化和迁移等过程的调控机制。疾病治疗:YAP-TEAD-IN-1具有潜在的治疗YAP相关癌症的应用价...
【抗癌战场新突破】_YAP-TEAD PPI抑制剂IAG-933的药物设计和合成路线之药化浅析。 2048 -- 32:29 App 【完整解析】_长效抗艾滋病新药勒那卡韦(Lenacapavir)的药物设计思路和合成路线 826 -- 8:24 App 【大环_抗癌】KRAS-G12C共价抑制剂_MK-1084药物设计思路和合成路线_机理详解(上) 1629 -- 37:58 App...
新型YAP - TEAD相互作用抑制剂在分子对接中的抗增殖和抗吸收作用 Hippo途径是细胞生长,增殖和迁移的重要调节因子。TEAD转录因子位于Hippo途径的核心,对于调节器官生长和伤口修复至关重要。TEAD的失调和其调节辅因子Yes-相关蛋白(YAP)已涉及许多人类癌症和过度增殖病理过程。因此,YAP-TEAD复合物是一种很有前景的治疗靶点...
#企业资讯#【奕拓医药YAP/TEAD抑制剂ETS-006获FDA新药临床试验许可】12月19日,专注于靶向蛋白质液-液相分离小分子药物研发的奕拓医药宣布,其自主研发的YAP/TEAD抑制剂ETS-006获得美国食品药品监督管理局(FDA)新药临床试验(IND)许可,拟用于多种晚期实体瘤的治疗。ETS-006是奕拓医药自主研发的口服、高活性和高选择...
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。 [图片] 英文名称:YAP-TEAD Inhibitor 1 中文名称:YAP-TEAD抑制剂1 CAS号:
YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂,IC50 为 25 nM。 规格价格库存数量 1 mg¥ 415现货 5 mg¥ 977现货 10 mg¥ 1,660现货 25 mg¥ 2,830现货 50 mg¥ 4,190现货 100 mg¥ 5,990现货