TIM-3靶点 TIM-3是I型膜蛋白,也称为甲型肝炎病毒细胞受体2(HAVCR2),具有四个配体,包括半乳凝素9(Gal-9),癌胚抗原细胞粘附分子1(CEACAM-1),高迁移率族蛋白B1(HMGB1)和磷脂酰丝氨酸(PtdSer)。四种相关配体均与TIM-3的IgV结构域相互作用:Gal-9与TIM-3上IgV的糖基化基序结合,促使钙向Th1细胞的细胞内区域...
3.高迁移率族蛋白B1(HMGB1)与肿瘤相关树突状细胞(DCs)上的TIM-3结合,抑制DC细胞介导的先天免疫反应。 4.肿瘤微环境中的Tregs高表达TIM-3,并分泌IL-10,抑制效应性T细胞功能。 2 TIM-3靶点研究进展 根据药融云数据统计,全球共有52个TIM-3靶点相关项目正在推进,目前国内外尚无已上市药物。 TIM-3靶点临床在研管...
TIM3 : 靶向治疗肿瘤与免疫的新靶点 本文介绍了检查点受体TIM3 的机制,并且抑制 TIM3 可以增强 PD1 阻断的抗肿瘤效果。 1. 背景介绍 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域蛋白 3 (TIM3,T cell immunoglobulin and mucin domain-containing protein 3 ) 于 2002 年首次发现,是免疫调节蛋白 TIM 家族的成员。它们...
首先,研究团队以Tim-3的PtdSer结合口袋FG-CC'环作为靶点进行虚拟筛选,进一步结合T细胞功能验证筛选,从204380个化合物中鉴定到化合物ML-T7。ML-T7可以促进人和鼠的CD8+ T细胞的细胞因子分泌和杀伤肿瘤能力。分子互作实验证明ML-T7可以直接与Tim-3结合,并阻断Tim-3与PtdSer/CEACAM1的结合。进一步的体内外功能实验...
TIM3对其所有配体的亲和力及所有功能尚未完全研究清楚。TIM-3靶点临床在研项目概况 TIM-3是目前研究最多的免疫治疗的靶点之一,但目前国内外尚无已上市药物,诺华、GSK处于3期临床阶段,罗氏、百济神州处于临床II期,国内的恒瑞、智康弘义则处于1期临床试验阶段,复宏汉霖、凡恩世、昭衍生物、智仁美博、丽珠单抗等则...
但是目前已上市的免疫检查点抑制剂的有效率和疾病控制时间有一定的局限性,如面临耐药、“冷肿瘤”反应率低等问题。针对新的靶点研发相关的药物对肿瘤的治疗至关重要。TIM-3是一个负性免疫检查点,其在肿瘤发生发展中的独特作用方式,可能会在未来肿瘤免疫治疗领域发挥至关重...
TIM3靶点药物研发进展 随着技术进步和研究创新,TIM3是目前研究最多的免疫治疗的靶点之一,靶向TIM3的治疗正处于临床试验/研发阶段,国内外尚无已上市药物,但很多制药企业都有布局,临床III期两个(诺华、GSK各有一个)、临床II期5个(罗氏、百济神州、阿斯利康等)、临床I期8个(礼来、恒瑞等),主要适应症急性髓系白血病...
「小靶点,大作用」 近年来,TIM-3 在骨髓细胞中的作用逐渐受到重视。在巨噬细胞中,TIM-3 起抑制性受体的作用,影响促炎表型的极化。TIM-3 已被证明与 STAT1 相关并增强 SOCS1 活性,导致细胞偏向于 M2 样巨噬细胞极化。 在树突状细胞中,TIM-3 促进凋亡...
TIM-3,肿瘤免疫治疗新兴靶点【靶点科普】, 视频播放量 824、弹幕量 0、点赞数 19、投硬币枚数 0、收藏人数 24、转发人数 11, 视频作者 义翘神州官方号, 作者简介 北京义翘神州科技股份有限公司官方B站号,相关视频:科普视频:CD3靶点-突破性免疫疗法的福音,CD47,“别吃哦
TIM-3,众多新兴免疫检查点中一种有希望的抑制性受体,其单一疗法或与抗 PD-1/PD-L1 药物组合的临床试验初见成效。今天靶点科普给大家带来TIM-3作用机制和临床研究进展: 1TIM-3的“简历” TIM-3(T细胞免疫球蛋白粘蛋白-3,又称CD366、HAVCR2)是一种负调控的免疫检查点蛋白。表达于CD4+T细胞亚群(Th1/Th17细胞...