体内和体外实验证实TAK-228在含有NRF2活化突变的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中的特异性活性。TAK-228在晚期NRF2活化突变NSCLC患者中的2期临床试验,包括3个队列(NFE2L2突变LUSC、KEAP1突变LUSC,KRAS/NFE2L2或KEAP1共突变NSCLC。主要纳入标准为,ECOG P...
TAK-228是一种TORC1/2抑制剂,研究验证了TAK-228在NRF2活化NSCLC模型中的体外和体内疗效,并评估其在NRF2突变晚期NSCLC患者中的临床疗效。 疗效 评估TAK-228和TROC1雷帕霉素衍生物(Rapalogs)在不同组织学和基因背景下6种细胞系中...
(MLN0128,INK 128,tak-228)概述 sapanisertib,又称tak-228、mln0128和ink128,是日本武田制药一款临床ii期在研的以哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mtor)为靶标的小分子抗肿瘤抑制剂。目前临床试验结果表明,对多种实体瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性效果比较好。 Sapanisertib是一种口服的mTORC1/mTORC2的高选择...
而这次ASCO大会上公布的TAK-228恰恰是通过mTOR途径抑制NFE2L2/KEAP1突变的,可以说TAK-228既选择了人数众多的突变类型,又选择了关键的抑制途径。 2 应对NFE2L2突变,TAK228比同类赢在起跑线! 最初的实验室阶段,研究者将TAK-228与雷帕霉素类药物应用于具有NFE2L2突变(LK-2)和KEAP1突变(H460、A549、H838)的肺...
神外前沿讯,最近一项实验结果表明,早期用于治疗成人癌症的临床试验性药物或许有助于增强两类儿童型癌症:脑干胶质瘤(DIPG)以及畸形杆状瘤(AT/RTs)的放疗以及化疗的效果。相关结果发表在最近的《Cancer Letters》以及《Neuro-Oncology》杂志上。 根据来自约翰霍普金斯大学的研究者们做出的两项研究,这类名为"TAK228"的药...
Sapanisertib是一种高选择性的mTOR激酶抑制剂,其可以同时抑制mTORC1和mTORC2。 该1期剂量递增/扩展研究主要评估晚期实体瘤患者口服sapanisertib的安全性和耐受性。 受试患者分为四组进行sapanisertib剂量递增给药,给药方案如下,每日一次(QD,31位患者);每周一次(QW,30位患者);吃三天停4天(QD×3dQW,33位患者);...
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Sapanisertib Sapanisertib (MLN0128,INK 128,tak-228) 药物类型:小分子 适应症:乳腺癌 实体瘤 淋巴瘤 多发性骨髓瘤 靶点:MTOR 是否上市:临床中 研发公司:武田(日本) 说明书:简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科 Sapanisertib耐药 Sapanisertib相关基因检测 肿瘤组织...
Phase 1 study of mTORC1/2 inhibitor sapanisertib (TAK-228) in advanced solid tumours, with an expansion phase in renal, endometrial or bladder cancerMartin H. Voss, Michael S. Gordon, Monica Mita, Brian Rini, Vicky Makker, Teresa Macarulla, David C. Smith, Andrés Cervantes, ...
A subset of triple-negative breast cancers (TNBCs) have homologous recombination deficiency with upregulation of compensatory DNA repair pathways. PIKTOR, a combination of TAK-228 (TORC1/2 inhibitor) and TAK-117 (PI3Kα inhibitor), is hypothesized to inc