王中华教授:ADC药物自问世起,便如一颗“魔法子弹”在乳腺癌治疗领域掀起了轩然大波,随着一代又一代ADC药物研发的更迭,其展现出令人惊艳的疗效和良好的安全性,为乳腺癌患者带来巨大的治疗价值,也使乳腺癌诊疗正式迈入ADC治疗时代。 ADC药物由单克隆...
就在春节前,国家药监局批准了一个里程碑式的药物:靶向新药赫赛莱(通用名:恩美曲妥珠单抗)上市! 之所以说它是里程碑,因为这是中国首个获批的抗体偶联药物(英文名叫Antibody-drug Conjugate,缩写为ADC)。 什么是抗体偶联药物(ADC)呢? 抗体偶联药物,特别像精准的核导弹。它有两个核心的功能组成部分:第一是抗体(导弹...
国内乳腺癌患者千呼万唤的T-DM1 2020年1月16日,罗氏注射用恩美曲妥珠单抗(T-DM1)的上市申请(受理号:JXSS1900012/13)在国家药品监督管理局( NMPA )官网的审核状态变为「在审批」,有望成为国内首款上市的ADC药物。 相比恩美曲妥珠单抗(ado-trastuzu...
DP303c注射液，这款石药集团巨石生物制药有限公司自主研发的生物一类创新药，是一种重组人源化抗HER2单抗与MMAE偶联的药物注射液，即HER2-ADC药物。目前，国家药监局已批准三款ADC药物用于治疗HER2阳性乳腺癌，包括第一三共/阿斯利康的德曲妥珠单抗、罗氏/ImmunoGen的恩美曲妥珠单抗，以及荣昌生物/Seagen的维迪西妥单抗。...
2021年6月23日,国内首款乳腺癌HER-2抗体偶联(ADC)靶向药物——赫塞莱(T-DM1,恩美曲妥珠单抗)正式获得国家药品监督管理总局批准用于接受了紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的HER2阳性、不可切除局部晚期或转移性乳腺癌患者[1]。这是T-DM1药物除HER-2阳性早期乳腺癌辅助治疗之外,第二个获得批准的适应症,为HER2阳性乳腺癌...
理想的ADC药物是:血液中稳定但半衰期短,代谢快,不会蓄积毒性。靶点特异性高,药物穿透杀伤强,抗体偶联值DAR高(抗体和药物的连接比例,如DS-8201的比例1:7.7)且分布均衡。 最早一代的ADC药物如2000年获批的Mylotarg,在血液不稳定,导致致死性毒性发生。曾被撤市。
T-DM1恩美曲妥珠单抗(Kadcyla,赫赛莱)是靶向HER2的曲妥珠单抗与抑制微管聚集化疗药物美坦新(DM1)通过硫醚连接子MCC连接而成的抗体偶联物(ADC)。由罗氏和ImmunoGen共同开发,最早于2013年2月获FDA批准上市。 T-DM1恩美曲妥珠单抗(Kadcyla,赫赛莱)是靶向HER2的曲妥珠单抗与抑制微管聚集化疗药物美坦新(DM1)通过硫醚连接子MCC连...
目前，这项MRG002治疗HER2阳性晚期实体瘤患者的多中心、开放标签、剂量递增和扩大的I期临床研究仍在积极开展，可喜的是，题为“FIH Phase I dose escalation and expansion study ofanti-HER2 ADC MRG002 in patients with HER2 positive solid tumors”的研究摘要成功被欧洲肿瘤内科学会（ESMO）2021年会收录，而MRG...
编者按:HER2阳性早期乳腺癌新辅助化疗联合抗HER2靶向治疗后仍有残存浸润性病灶的患者,其疾病复发和死亡风险更高。KATHERINE研究首次探索了HER2阳性乳腺癌新辅助治疗后有残存病灶患者的辅助治疗方案,其结果无疑改变了HER2阳性早期乳腺癌标准治疗理念,靶向HER2的抗体药物偶联药物(ADC)T-DM1成为新辅助治疗后未达病理完...
HER2阳性乳腺癌临床占比20%左右,预后较差。一系列研究表明,抗HER2治疗能显著改善患者预后[2]。其中HER2靶向的抗体药物偶联物(ADC)更是为HER2阳性乳腺癌治疗领域开创了崭新局面,T-DM1作为首个获批治疗乳腺癌的ADC药物,其结构设计和作用机制有...