T-DM1保留了曲妥珠单抗作用,可以抑制HER2受体信号转导,同时诱导抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用(ADCC),抑制HER2过表达的人乳腺癌细胞中HER2胞外域的脱落[3]。并且体外研究显示,T-DM1的ADCC作用强于曲妥珠单抗,对靶细胞毒性作用更强[4]。 T...
由于T-DM1结构中曲妥珠单抗的精准导航和DM1的高效杀伤作用,T-DM1显示出强大的抗肿瘤活性,可有效克服曲妥珠单抗耐药。此外,T-DM1还可抑制HER2受体信号传导,并可由Fc段触发抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)作用,导致HER2+肿瘤细胞吞噬,这些效应...
因此,T-DM1具有独特抗耐药作用,获益不论基因类型,可为更广泛患者带来获益。 克服耐药,安全无忧 由于T-DM1结构中曲妥珠单抗的精准导航和DM1的高效杀伤作用,T-DM1显示出强大的抗肿瘤活性,可有效克服曲妥珠单抗耐药。此外,T-DM1还可抑制HER2受体信号传导,并可由Fc段触发抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)作用,导致HER2+肿瘤...
潘跃银指出,T-DM1由曲妥珠单抗与DM1(美登素衍生物)通过稳定硫醚连接子偶联而成,人源化的曲妥珠单抗是一种IgG1型抗体,它与细胞表面表达的HER2具有很高的亲和性并且有效发挥人源化抗体抑制HER2过表达细胞生长的能力。T-DM1保留了曲妥珠单抗作用,可以抑制HER2受体信号转导,同时诱导抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用(ADCC),...
此外,它的抗体部分还可介导ADCC效应,进一步增强对肿瘤细胞的杀伤。 T-DM1:是一种抗体偶联药物,通过化学链接将具有生物活性的小分子药物(化疗药)连接到曲妥珠单抗(赫赛汀)上,后者作为载体将小分子药物靶向运输到目标肿瘤细胞中,从而实现对肿瘤细胞的靶向+化疗双重打击。 二、靶点 BL-MO7D1:主要靶向HER2。 T-DM1:...
作为抗体偶联药物,T-DM1的抗体仍然采用了选择性结合HER2亚域IV的靶向药物曲妥珠单抗(Herceptin,Trastuzumab),并保留了抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC),以增强疗效;Linker使用了不可裂解的硫醚连接物子(MCC)与抗体赖氨酸随机链接,将细胞毒素(DM1)偶联在抗体上,从而形成完整的T-DM1。
T-DM1特别有意思,由三部分构成——单克隆抗体曲妥珠单抗和细胞毒药物美登素衍生物(DM1),通过连接子共价结合,形成了兼具细胞毒和靶向双重特点的药物。曲妥珠单抗可以使之精准的与肿瘤细胞结合,全方位阻断HER2信号转导,同时诱导胞外ADCC免疫攻击效应,解决抗HER2治疗的耐药问题。硫醚键连接子的共价结合使得T-DM1的结构更...
作为抗体偶联药物,T-DM1的抗体仍然采用了选择性结合HER2亚域IV的靶向药物曲妥珠单抗(Herceptin,Trastuzumab),并保留了抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC),以增强疗效;Linker使用了不可裂解的硫醚连接物子(MCC)与抗体赖氨酸随机链接,将细胞毒素(DM1)偶联在抗体上,从而形成完整的T-DM1。
智通财经APP获悉，9月21日，在苏州举行的第四届中国医药创新与投资大会上，东曜药业有限公司（以下简称：东曜药业）发布国内首个T-DM1类ADC产品TAA013Ⅰ期临床数据，继今年4月向港交所提交招股书后，又引发业界广泛关注。 乳腺癌为中国女性发病率最高癌症 根据智通财经APP的了解，乳腺癌是中国女性发病率最高的癌症...
由于T-DM1结构中曲妥珠单抗的精准导航和DM1的高效杀伤作用,T-DM1显示出强大的抗肿瘤活性,可有效克服曲妥珠单抗耐药。此外,T-DM1还可抑制HER2受体信号传导,并可由Fc段触发抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)作用,导致HER2+肿瘤细胞吞噬,这些效应...