Selumetinib(司美替尼)是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化,并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
介绍: Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。 溶解性: SolubleinDMSO(92mg/mlat25°C),water(1mg/mlat25°C),andethanol(1mg/mlat25°C). 储存条件: -20℃ ...
1. 司美替尼的背景与作用机制 司美替尼(Selumetinib)是由阿斯利康(AstraZeneca)和默沙东(Merck & Co.)共同研发的一种口服、强效、选择性MEK1/2抑制剂。该药于2020年4月在美国获批上市,目前已经在国内引进,价格较高。NF1基因编码神经纤维瘤蛋白,该蛋白对RAS/MAPK通路进行负调控,帮助控制细胞生长、分化和存活。NF...
【英文名称】:Koselugo (selumetinib) capsules 【贮藏】:储存在20℃-25℃ 【Koselugo司美替尼胶囊适应症】 KOSELUGO用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童,这些儿童患有丛状神经纤维瘤,无法通过手术完全切除。 目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。
司美替尼(Selumetinib)是一种阻止癌细胞生长以治疗神经纤维瘤病(NF1)的药物,这种情况会影响皮肤和神经系统。 司美替尼是一种口服胶囊。通常空腹服用,一天两次。每次服药前2小时或服药后1小时内不要吃任何食物。每天在大约相同的时间服用司美替尼,间隔大约12小时。仔细遵循处方标签上的说明,严格按照指示服用司美替...
司美替尼(selumetinib)的耐药相关 Selumetinib(司美替尼)是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分,这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中,Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化,并...
Selumetinib的功效、副作用与注意事项,Selumetinib(Selumetinib)常见副作用有:1、恶心和呕吐;2、腹泻;3、极度疲倦和虚弱;4、发疹、皮肤瘙痒和皮肤干燥等;5、头痛;6、眼睛干涩、视觉模糊和其他眼部不适;7、出血风险;8、心律失常;9、高血压。Selumetinib(Selumetinib)是一种临床上使用的药物,主要用于治疗一些特定类型的...
2)为检测Selumetinib在体外对细胞的作用,用不同浓度Selumetinib(0-100 μM)孵育多种乳腺癌细胞系(MDA-MB-231, MDA-MB-468, SUM149, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3),WST-1检测结果显示,Selumetinib作用于MDA-MB-468, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3时,IC50大于20 μM;作用于MDA-MB-231,SUM149时IC50分别为...
Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂。 联系我们 电话:021-50837765 手机:15221999938 邮箱:sales@jinpanbio.com 联系我们 Whatman官网 Whatman滤纸 电话:021-50837765 手机:15221999938 邮箱:sales@jinpanbio.com QQ号 3010791487 QQ号 2743691513 微信号
司美替尼(Selumetinib)用于治疗什么病,司美替尼(Selumetinib)适用于:无神经纤维瘤病型神经纤维瘤(NF1)。 司美替尼(Selumetinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗与神经纤维瘤相关的病症。尤其在神经纤维瘤病(Neurofibromatosis)患者中,司美替尼显示出了明显的疗效。这种药物通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路,帮助控制肿瘤...