机制研究表明,sapanisertib的抗衰老作用可能归因于其对mTORC1/2的抑制作用。此外,sapanisertib还能够减缓野生型老龄斑马鱼的时间依赖性衰老,并减轻人类包皮成纤维细胞的复制性衰老。综上所述,作者的研究提供了一种独特且高效的脊椎动物大规模抗...
sapanisertib是一种口服抗癌药物，目前处于临床试验阶段，主要用于治疗乳腺癌、子宫内膜癌和肾细胞癌等晚期实体瘤。实验结果显示，sapanisertib显著改善了多种早衰表型，包括降低细胞衰老标志物SA-β-Gal活性、减少DNA损伤以及延长突变体寿命等。机制研究表明，sapanisertib主要通过同时抑制mTORC1和mTORC2通路发挥作用。此外...
sapanisertib,又称tak-228、mln0128和ink128,是日本武田制药一款临床ii期在研的以哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mtor)为靶标的小分子抗肿瘤抑制剂。目前临床试验结果表明,对多种实体瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性效果比较好。 Sapanisertib是一种口服的mTORC1/mTORC2的高选择性抑制剂。在近期发表在british journ...
Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。 靶点(IC50 & Targe) mTOR,1.4nM(Ki) PI3Kα,219nM ...
sapanisertib是一种口服抗癌药物,目前处于临床试验阶段,主要用于治疗乳腺癌、子宫内膜癌和肾细胞癌等晚期实体瘤。实验结果显示,sapanisertib显著改善了多种早衰表型,包括降低细胞衰老标志物SA-β-Gal活性、减少DNA损伤以及延长突变体寿命等。机...
Sapanisertib(沙帕色替,MLN0128, INK 128, TAK-228)是一种有效的,选择性mTOR抑制剂(IC50=1 nM),可通过作用mTOR延迟细胞周期,抑制细胞增殖,显著抑制肿瘤生长,同其它标准靶向治疗或化疗药物(如Sorafenib、Sutent和Paclitaxel)联合使用可以增强抗肿瘤活性。
Sapanisertib是一种高选择性的mTOR激酶抑制剂,其可以同时抑制mTORC1和mTORC2。 该1期剂量递增/扩展研究主要评估晚期实体瘤患者口服sapanisertib的安全性和耐受性。 受试患者分为四组进行sapanisertib剂量递增给药,给药方案如下,每日一次(QD,31位患者);每周一次(QW,30位患者);吃三天停4天(QD×3dQW,33位患者);...
Sapanisertib是一种高选择性的mTOR激酶抑制剂,其可以同时抑制mTORC1和mTORC2。 该1期剂量递增/扩展研究主要评估晚期实体瘤患者口服sapanisertib的安全性和耐受性。 受试患者分为四组进行sapanisertib剂量递增给药,给药方案如下,每日一次(QD,31位患者);每周一次(QW,30位患者);吃三天停4天(QD×3dQW,33位患者);...
INK128 (Sapanisertib) 沙帕色替 INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。 生物活性 INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对...
Sapanisertib是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。武田制药正在开发TAK-117联合sapanisertib治疗三阴性乳腺癌,该研究预计将在几年后获得数据。