sapanisertib,又称tak-228、mln0128和ink128,是日本武田制药一款临床ii期在研的以哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mtor)为靶标的小分子抗肿瘤抑制剂。目前临床试验结果表明,对多种实体瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性效果比较好。 Sapanisertib是一种口服的mTORC1/mTORC2的高选择性抑制剂。在近期发表在
Sapanisertib是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。武田制药正在开发TAK-117联合sapanisertib治疗三阴性乳腺癌,该研究预计将在几年后获得数据。
Sapanisertib(沙帕色替,MLN0128,TAK-228,CB-228)是一种小分子mTOR1/2抑制剂,其靶点是含有NRF2突变的肿瘤细胞的关键生存机制。由日本武田制药研发,后转让给Calithera Biosciences。临床前研究显示,KEAP1或NFE2L2突变肿瘤细胞株对沙帕色替...
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 药物类型:小分子 适应症:实体瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤 靶点:mTORC1 mTORC2 是否上市:临床中 研发公司: 日本武田制药 说明书: 简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科...
Sapanisertib(沙帕色替,MLN0128,TAK-228,CB-228)是一种小分子mTOR1/2抑制剂,其靶点是含有NRF2突变的肿瘤细胞的关键生存机制。由日本武田制药研发,后转让给Calithera Biosciences。临床前研究显示,KEAP1或NFE2L2突变肿瘤细胞株对沙帕色替敏感。 sapanisertib单药治疗nrf2突变的鳞状NSCLC ...