鉴于ROR1在多种癌症中高表达,而在普通组织不表达或低表达的特性,药物研发人员开发了多种靶向ROR1的抗肿瘤治疗策略,其中ADC药物的进展较快,并且表现出良好的应用前景。 NBE-002 目前,大多数经批准的ADC都是通过赖氨酸或半胱氨酸残基将有效载荷与单克隆抗体化学偶联而产生的药物异质混合物。相比之下,针对下一代ADC...
目前的研究表明,ROR1是开发治疗部分实体瘤和血液瘤的一个很好的靶点。针对该靶点的研究主要包括ADC药物,单克隆抗体,CAR-T疗法,以及小分子抑制剂。此外,通过microRNAs和siRNA靶向ROR-1的治疗呀在研究中。参考资料: [1] Zhao Yuming, Zhang Dengyang, Guo Yao et al. Tyrosine ...
图6：ROR1在肺癌中表达 四、相关靶向药物目前已开发的靶向ROR1抗癌疗法，包括单克隆抗体、抗体偶联药物、双特异性抗体以及CAR-T疗法等多种治疗模式。其中国内企业基石药业在2020年从LegoChem引进ROR1抗体偶联药物LCB71；同年，默沙东宣布将以27.5亿美元收购VelosBio，其核心产品即ROR1ADC药物VLS101。MK-2140由靶向ROR...
Zilovertamab vedotin原研公司为VelosBio，该公司已于2020年11月5日由默克以27.5亿美元收购。Zilovertamab vedotin是一款靶向ROR1的ADC药物，由靶向ROR1的单克隆抗体通过蛋白水解可裂解接头与单甲基auristatin E (MMAE）偶联。MMAE是一种通过阻断微管蛋白聚合抑制细胞分裂的药物，MMAE——ADC的“团宠”毒素容>> Zilo...
3、ROR1靶向ADC举例 a. VSL-101:通过蛋白水解可切割接头MC-VC-PAB将mAb和微管蛋白聚合抑制剂MMA连接，利用ROR1靶向抗体UC-961，一种以高亲和力（Kd=2nM）与ROR1的域内表位结合的人源化抗体，并通过阻断Wnt5a与ROR1的结合而对各种ROR1阳性肿瘤细胞具有直接细胞毒活性。由于UC-961识别独特的表位，该抗体在结合...
无论如何,所有3个抗ROR1 ADC看起来都非常有前景,而最近的3个主要商业交易可能会促进针对ROR1的多种治疗方式的快速发展。 参考文献: 1.Tyrosine Kinase ROR1 as a Target forAnti-Cancer Therapies. Front Oncol. 2021; 11: 680834. 2. Perspectives on the development of antibody-drug conjugates targeting ...
无论如何,所有3个抗ROR1 ADC看起来都非常有前景,而最近的3个主要商业交易可能会促进针对ROR1的多种治疗方式的快速发展。 参考文献: 1.Tyrosine Kinase ROR1 as a Target forAnti-Cancer Therapies. Front Oncol. 2021; 11: 680834. 2. Perspectives on the development of antibody-drug conjugates targeting ...
目前的研究表明,ROR1是开发治疗部分实体瘤和血液瘤的一个很好的靶点。针对该靶点的研究主要包括ADC药物,单克隆抗体,CAR-T疗法,以及小分子抑制剂。此外,通过microRNAs和siRNA靶向ROR-1的治疗呀在研究中。 参考资料: [1] Zhao Yuming, Zhang Dengyang, Guo Yaoet al. Tyrosine Kinase ROR1 as a Target for Anti...
无论如何,所有3个抗ROR1 ADC看起来都非常有前景,而最近的3个主要商业交易可能会促进针对ROR1的多种治疗方式的快速发展。 参考文献: 1.Tyrosine Kinase ROR1 as a Target forAnti-Cancer Therapies. Front Oncol. 2021; 11: 680834. 2. Perspectives on the development ofantibody-drug conjugates targeting ...
无论如何,所有3个抗ROR1 ADC看起来都非常有前景,而最近的3个主要商业交易可能会促进针对ROR1的多种治疗方式的快速发展。 参考文献: 1.Tyrosine Kinase ROR1 as a Target forAnti-Cancer Therapies. Front Oncol. 2021; 11: 680834. 2. Perspectives on the development ofantibody-drug conjugates targeting ...