12月2日,Revolution Medicines在其官网公告,公司在研的Pan-KRAS抑制剂RMC-6236单药二线治疗转移性PDAC(胰腺导管腺癌)I/Ib期临床更新取得阳性结果,支持正在进行的III期RASolute 302临床试验;RMC-6236单药用于既往接受过治疗的非小细胞肺癌的I/Ib期概念验证支持预计将于2025年第一季度启动的III期RASolve 301临床试验;...
12月2日,Revolution Medicines在其官网公告,公司在研的Pan-KRAS抑制剂RMC-6236单药二线治疗转移性PDAC(胰腺导管腺癌)I/Ib期临床更新取得阳性结果,支持正在进行的III期 RASolute 302临床试验;RMC-6236单药用于既往接受过治疗的非小细胞肺癌的I/Ib期概念验证支持预计将于2025年第一季度启动的III期RASolve 301临床试验...
RMC-6236是首个进入临床的pan-KRAS抑制剂，目前正在临床1/1b期评价。除此之外，Revolution Medicines还开展了一系列KRAS抑制剂研究，包括KRAS G12C抑制剂RMC-6291和KRAS G13C抑制剂RMC-8839等。6.YL-17231 YL-17231是由璎黎药业研发的pan-KRAS抑制剂，于今年7月份先后在美国和中国获批临床，是首个国产进入临床...
RMC6236是一种Pan-KRAS抑制剂相关厂家报价 产品名称价格公司名称报价日期 RMC6236 询价 VIP5年 安庆百诺医药科技有限公司 2025-04-10 RMC-6236 询价 VIP14年 上海厚博生物科技有限公司 2025-04-10 RAS-IN-2 ￥985 VIP4年 湖北魏氏化学试剂股份有限公司 ...
此外,Pan-KRAS 抑制剂还可以防止或延缓 RAS 突变之间的代偿性激活,减少耐药的发生,提高治疗效果。与其他靶向药物联合使用,如与针对 SOS1、SHP2 等相关靶点的药物联用,以彻底阻断 RAS 突变的促癌作用,可以增强抗肿瘤的综合效应,同时降低毒副作用。 参考文献:...
第二,是选择Pan-KRAS还是Pan-RAS? RAS蛋白有三个家族成员:KRAS、HRAS、NRAS。目前,不同机制药物的策略有两类: 一类是同时针对所有RAS蛋白,如RMC-6236对KRAS、HRAS、NRAS无差别打击;另一类是只针对KRAS,而不针对HRAS、NRAS,如JAB-23E73,对HRAS、NRAS的选择性是KRAS的3000倍以上,不抑制HRAS和NRAS。
本次AACR24最新公开了RMC-6236的具体结构,关于其临床进展可移步【Pan-KRAS内卷加剧,Revolution计划年内启动III期注册性临床】。本文将简单介绍一下本次的poster,并盘点一下近期公开的Pan-RAS分子胶专利。 RMC-6236具体结构与成药性参数: RMC-6236与CypA的共晶(其为依赖于CypA的分子胶): ...
pan-KRAS 抑制剂主要通过与 SOS 蛋白结合,使 SOS 蛋白不能发挥催化 KRAS 与 GTP 结合的作用,阻止 KRAS 由非活性状态向活性状态的转变,使 KRAS 处于失活状态,进而发挥抗肿瘤作用。 RMC-6236 RMC-6236是一种新型的口服、非共价 RASMULTI(ON)抑制剂,它对典型 RAS 亚型的突变型和其它变体均具备活性、对 GTP 结...
作为最常见的突变致癌基因驱动因素，克尔斯滕大鼠肉瘤病毒癌基因同源物（KRAS）备受关注，自四十多年前被发现以来一直是药物研发领域关注的热点之一。KRAS基因突变与肿瘤 KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约七分之一的癌症患者携带KRAS突变基因，这包括约90%的胰腺癌，40%的结直肠癌和30%的非小细胞肺癌。KRAS突变...
临床前数据显示,RMC-9805对G12D有选择性 (其为Pan-RAS G12D抑制剂)。 体内药效评价结果显示,RMC-9805可导致肿瘤持续性消退。 总体而言,RMC-9805是一种口服生物可利用的RAS(ON) G12D选择性共价抑制剂,其在不同组织型的KRASG 12D肿瘤中可诱导深度和持久的肿瘤消退 ,目前正在进行一项代号为RMC-9805-001的I/...