KRAS是最常突变的致癌基因,30%的癌症患者都存在KRAS基因的突变。然而KRAS基因虽然是最常见的致癌基因,但是在研发的道路上却困难重重,全球科学家历经近四十年的研究才终于攻破KRAS的大门。2021年,安进的KRAS G12C抑制剂Lumakras获FDA加速批准,至此才...
JAB-23400是由加科思所研发的一款口服KRAS抑制剂，在体内和体外均具有较好的抗癌效果。JAB-23400能够同时抑制KRAS 激活与非激活状态，同时对HRAS、NRAS无抑制作用。临床前数据显示其在KRAS G12D、G12V和 G13D等突变的体内药效模型中观察到肿瘤消退，与西妥昔单抗联用疗效明显，肿瘤缩小趋势优于单独疗法。2、YL-1723...
RMC-6236是由美国Revolution Medicines公司基于分子胶(molecular glues)的作用机制研发的一种泛KRAS抑制剂,它可与伴侣蛋白亲环蛋白A(CYPA)结合,形成的二元复合物可结合不同的RAS(ON)蛋白,包括三个具有最常见突变位点(G12、G13和Q61)的致癌突变蛋白,从而形成三复合物—CYPA:drug:K...
RMC-6236的疗效数据 在每日剂量160 mg至300 mg的范围内,RMC-6236显示出持久的抗肿瘤活性。在二线治疗中,携带KRAS G12X突变的PDAC患者的中位PFS为8.5个月,中位OS为14.5个月。对于携带任意RAS突变的PDAC患者,中位PFS为7.6个月,中位OS同样为14.5个月。在6个月时,携带KRAS G12X突变与任意RAS突变的PDAC患者的总...
KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，30%~40%结直肠癌和15%~20%的肺癌。RMC-6236是一种新型的口服、非共价RASMULTI（ON）抑制剂，它对典型RAS亚型的突变型和其它变体均具备活性、对GTP结合或分离状态都具有选择性。临床前研究表明，RMC-6236可以持续、高强度抑制...
“明日之星”RMC-6236正是在此平台产生,相比其他传统KRAS抑制剂,其主要优势包括:能够同时抑制多种不同的RAS突变类型,包括RAS G12X、G13X和Q61X突变,而不仅仅局限于某一种特定的突变;靶向RAS的活性状态,而非传统的非活性状态,从而避免了突变体对抑制剂的耐药性;阻止RAS与效应子的结合,并增强其GTPase活性;具有突...
KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，30%~40%结直肠癌和15%~20%的肺癌。RMC-6236是一款口服、可靶向突变和野生型RAS在GTP结合（具活性，ON）状态下的选择性抑制剂。临床前研究表明，RMC-6236可以持续、高强度抑制多种RAS突变肿瘤的生长，特别是存在KRAS G12X（X...
RMC-6236是由Revolution研发的一种首创的、针对多种RAS突变和野生型RAS的三复合物抑制剂,它与细胞内伴侣蛋白亲环蛋白A结合,产生抑制性二元复合物,该复合物再与活性GTP结合的RAS来形成三元复合物,并通过破坏与效应物的相互作用来抑制RAS信号传导。 临床数据显示,RMC-6236作为治疗PDAC的二线药物时,带有KRAS G12X以及...
KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一,大约30%的肿瘤都存在KRAS突变,包括90%的胰腺癌,30%~40%结直肠癌和15%~20%的肺癌。 RMC-6236是一款口服、可靶向突变和野生型RAS在GTP结合(具活性,ON)状态下的选择性抑制剂。临床前研究表明,RMC-6236可以持续、高强度抑制多种RAS突变肿瘤的生长,特别是存在KRAS G12X(X = ...
RMC-6236是由Revolution研发的一种首创的、针对多种RAS突变和野生型RAS的三复合物抑制剂,它与细胞内伴侣蛋白亲环蛋白A结合,产生抑制性二元复合物,该复合物再与活性GTP结合的RAS来形成三元复合物,并通过破坏与效应物的相互作用来抑制RAS信号传导。 临床数据显示,RMC-6236作为治疗PDAC的二线药物时,带有KRAS G12X以及...