蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)是一种通过泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白的新型治疗技术,具有传统抑制策略无法比拟的优势。目前PROTAC的设计仍然是一个巨大的挑战,为了对PROTACs进行合理设计,本文提出了一个基于Web的开放式数据库PROTAC-DB,它集成了PROTACs的结构信息和实验数据。目前,PROTAC-DB已经囊括了1662个
原文 Li N, Sheng J, Zhu HH. Breakthroughs in treatment for hematological malignancies: latest updates on molecular glue, PROTACs and RNA degraders from ASH 2024. J Hematol Oncol. 2025;18(1):26. Published 2025 Mar 5. d...
光笼型蛋白水解靶向嵌合体(pc-PROTACs,photocaged PROTACs)是指在活性PROTACs分子中的E3连接酶配体、靶蛋白配体或连接子三部分中引入光可去除保护基团,光可去除保护基团通过掩盖具有生物活性的药效团,阻碍PROTACs分子与靶标的相互作用,阻断PROTACs分子的靶向降解...
常用名:DB-0646 产品描述 DB-0646是一种靶向蛋白降解剂(PROTAC),具有多激酶抑制特性。DB-0646 is a PROTAC designed to induce the degradation of multiple kinases. 分子量 1041.05 分子式 C52H51F3N14O7 存储 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year 产地:西安 用途:科研 ...
Protacs: chimeric molecules that target proteins to the Skp1-Cullin-F box complex for ubiquitination and degradation. Sakamoto K M,Kim K B,Kumagai A,Mercurio F,Crews C M,Deshaies R J. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 2001...
图1显示了PROTAC-DB的基本数据收集与处理阶段。应用计算机检索PubMed数据库中的PROTAC信息,检索词为“degrader* OR protac OR proteolysis targeting chimera”。收集有关小分子PROTACs的文献,排除多肽基PROTACs和HaloTag PROTACs的文献。随后,从文献中手工提取了PROTACs的化学结构和生物活性,生物活性包括降解能力、结合亲...
2015 11:887. Protein degradation: Prime time for PROTACs.Deshaies, R. J. Protein Degradation: Prime Time for PROTACs. Nat. Chem. Biol. 2015, 11 (9), 634- 635.Deshaies, R.J. (2015) Protein degradation: prime time for PROTACs. Nat. Chem. Biol. 11, 634-635 doi:10.1038/nchembio....
Ackerman等人证明了KT-474在健康志愿者和炎症性皮肤疾病患者中的安全性和耐受性,这是PROTACs在非抗肿瘤领域一个重要里程碑。在该研究中,没有关于剂量限制毒性或严重不良反应的报道。最常见的副作用是轻度头痛,但无明显剂量相关性。在第7天观察到不典型...
在这里我们基于最新口服PROTACs设计指导原则研究进展,详细总结了一系列药物设计的指导原则,希望可以为药物研发提供科学基础和方向指引。 1 Lipinski “五规则” 在20世纪90年代,制药行业积累了大量的药物研发数据,这为分析和识别影响药物口服吸收的...
Protein degradation: Prime time for PROTACs. Nat Chem Biol, 11(9), 634-‐635. doi:10.1038/nchembio.1887Deshaies RJ (2015) Protein degratation: prime time for PROTACs. Nat Chem Biol 11: 634-635....