PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)是一种通过引导细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白的前沿药物开发技术。其核心原理是通过设计双功能小分子,将靶蛋白与泛素连接酶结合,促使靶蛋白被标记并降解,从而实现对疾病相关蛋白的精准调控。以下从技术原理、结构特点和应用潜力三个方...
Ray Deshaies（现任Amgen全球研究高级副总裁）与Yale大学的Craig Crews教授共同发明了PROTAC技术。
PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，...
PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体。它是一种由靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder三部分组成的新兴药物类型。这种药物分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合,从而诱导靶蛋白降解。
PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新型药物类型,其结构看起来像哑铃一样,通过一个“连接器“(linker)连接“靶蛋白的配体”以及“E3泛素连接酶的招募配体”。也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接...
PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras,蛋白降解靶向联合体)的概念**是在2001年由Crews等人提出,能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统,降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能。 PROTAC技术经过20年的不断完善和发展,俨然成为目前新药研发领域最火热的技术之一,受到科研院所、药企和投资机构的青睐。PROTAC(Proteolysis Targetin...
PROTAC是一种创新的靶向蛋白降解策略,通过小分子嵌合体同时招募目标蛋白(POI)和E3泛素连接酶,诱导目标蛋白的泛素化进而被蛋白酶体降解。其核心机制是利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统(UPS)来诱导目标蛋白的降解。这个系统通过一系列的生化反应,...
PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)技术,即蛋白降解靶向嵌合体技术,是一种全新的药物研发策略。该技术通过利用细胞内天然的蛋白降解体系——泛素蛋白酶体系统(UPS),实现对目标蛋白(POI,protein of interest)的特异性降解。 PROTAC分子由三个主要部分组成:靶蛋白配体、连接子(Linker)和E3连接酶配体。靶蛋白配体能够...
PROTAC是一种蛋白质降解技术。PROTAC全称为Proteolysis Targeting Chimer。它是一种新兴的生物化学技术，主要用于降解特定的蛋白质，从而研究蛋白质的功能以及治疗相关疾病。其核心机制是通过利用双分子结构，将目标蛋白质与泛素系统相连，进而触发细胞内的蛋白酶进行降解。通过这种方式，PROTAC技术能够精确地调控...